2-hydroxy-7-bromopyrido[2,3-b]pyrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶吡嗪类
• 英文名称: 2-hydroxy-7-bromopyrido[2,3-b]pyrazine
• 英文别名: 7-bromo-1H-pyrido[2,3-b]pyrazin-2-one
• 化学式: C₇H₄BrN₃O
• 分子量: 226.032
• InChiKey: XVIJHQDLXYIDML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxy-7-bromopyrido[2,3-b]pyrazine 在 三氯氧磷 作用下， 反应 3.0h， 以95%的产率得到2-chloro-7-bromopyrido[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED FUSED HETEROARYL COMPOUND SERVING AS A KINASE INHIBITOR, AND APPLICATIONS THEREOF

  摘要：

  本公开涉及取代的融合杂芳香化合物及其用途。具体而言，本公开提供了以下式I的化合物： 或其药用可接受的盐或前药，其中A1-A4、B1-B3、D1-D4和R1-R3如本文所述定义。具有式I的化合物是激酶抑制剂。因此，本公开的化合物可用于治疗由DDR功能缺陷引起的临床状况，如癌症。

  公开号：

  EP3567041A9
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氨基-5-溴吡啶 、 乙醛酸乙酯 以 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以75%的产率得到2-hydroxy-7-bromopyrido[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED FUSED HETEROARYL COMPOUND SERVING AS A KINASE INHIBITOR, AND APPLICATIONS THEREOF

  摘要：

  本公开涉及取代的融合杂芳香化合物及其用途。具体而言，本公开提供了以下式I的化合物： 或其药用可接受的盐或前药，其中A1-A4、B1-B3、D1-D4和R1-R3如本文所述定义。具有式I的化合物是激酶抑制剂。因此，本公开的化合物可用于治疗由DDR功能缺陷引起的临床状况，如癌症。

  公开号：

  EP3567041A9

文献信息

• DERIVATIVES AND ANALOGS OF N-ETHYLQUINOLONES AND N-ETHYLAZAQUINOLONES
  申请人：Ballell Llius

  公开号：US20090270374A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  Bicyclic nitrogen containing compounds and their use as antibacterials.

  双环氮含有化合物及其作为抗菌剂的应用。
• Derivatives and analogs of N-ethylquinolones and N-ethylazaquinolones
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US08071592B2

  公开（公告）日：2011-12-06

  Bicyclic nitrogen containing compounds and their use as antibacterials.

  双环氮含量化合物及其作为抗菌剂的使用。
• Heterocyclic compound or salt thereof and intermediate thereof
  申请人：Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：US08211908B2

  公开（公告）日：2012-07-03

  Disclosed is a compound represented by the general formula: [wherein R1 represents an aryl or heterocyclic group which may be substituted or the like; X1 represents a C2-C4 alkylene group or the like; X2, X3 and X5 independently represent NH, a bond or the like; X4 represents a lower alkylene group, a bond or the like; Y1 represents a bivalent alicyclic hydrocarbon residue which may be substituted or a bivalent alicyclic amine residue which may be substituted; and Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 and Z6 independently represent a nitrogen atom, a group represented by the formula: CH, or the like, provided that at least one of Z3, Z4, Z5 and Z6 represents a nitrogen atom] or a salt thereof, which is useful as an antibacterial agent.

  本发明涉及一种化合物，其通式表示为：[其中R1表示取代的芳基或杂环基等; X1表示C2-C4烷基或类似物; X2、X3和X5独立地表示NH，键或类似物; X4表示较低的烷基或键或类似物; Y1表示可以被取代的二价脂环烃残基或二价脂环胺基残基; Z1、Z2、Z3、Z4、Z5和Z6独立地表示氮原子、由公式CH表示的基团或类似物，但至少有一个Z3、Z4、Z5和Z6表示氮原子]或其盐，其作为一种抗菌剂是有用的。
• Process for the preparation of 8-(4-aminophenoxy)-4H-pyrido[2,3-b]pyrazin-3-one derivatives
  申请人：CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED

  公开号：US10100053B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  The present invention pertains generally to the field of organic chemical synthesis, and in particular to certain methods for the synthesis of 8-(4-aminophenyoxy)-4H-pyrido[2,3-b]pyrazin-3-one and related compounds (denoted herein as (3)) from 4-(4-aminophenyoxy)pyridine-2,3-diamine and related compounds (denoted herein as (1)), by reaction with glyoxylic acid (denoted herein as (2)). The compounds (3) are useful in the synthesis of known anti-cancer agents, such as 1-(5-tert-butyl-2-(4-methyl-phenyl)-pyrazol-3-yl)-3-[2-fluoro-4-[(3-oxo-4H-pyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy]phenyl]urea.

  本发明一般涉及有机化学合成领域，特别涉及从 4-(4-氨基苯氧基)吡啶-2,3-二胺及相关化合物(在此表示为(1))通过与乙醛酸(在此表示为(2))反应合成 8-(4-氨基苯氧基)-4H-吡啶并[2,3-b]吡嗪-3-酮及相关化合物(在此表示为(3))的某些方法。化合物 (3) 可用于合成已知的抗癌剂，如 1-(5-叔丁基-2-(4-甲基苯基)-吡唑-3-基)-3-[2-氟-4-[(3-氧代-4H-吡啶并[2,3-b]吡嗪-8-基)氧基]苯基]脲。
• Substituted fused heteroaromatic compounds as kinase inhibitors and the use thereof
  申请人：IMPACT THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10874670B2

  公开（公告）日：2020-12-29

  The disclosure relates to substituted fused heteroaromatic compounds and the use thereof. Specifically, the disclosure provides compounds of the following Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein A1-A4, B1-B3, D1-D4 and R1-R3 are defined herein. Compounds having Formula I are kinalse inhibitors. Therefore, compounds of the disclosure may be used to treat clinical conditions caused by DDR functional defects, such as cancer.

  本公开涉及取代的融合杂芳香族化合物及其用途。具体地说，本公开提供了如下式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐或原药，其中 A1-A4、B1-B3、D1-D4 和 R1-R3 在本文中定义。具有式 I 的化合物是 Kinalse 抑制剂。因此，本公开的化合物可用于治疗由 DDR 功能缺陷引起的临床病症，如癌症。