5-(pyrrolidin-1-yl)pyrazin-2-amine | 1034711-12-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-(pyrrolidin-1-yl)pyrazin-2-amine
• 英文别名: 5-pyrrolidin-1-ylpyrazin-2-amine
• CAS: 1034711-12-0
• 化学式: C₈H₁₂N₄
• 分子量: 164.21
• InChiKey: XSYBQTMVQZSLGQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(pyrrolidin-1-yl)pyrazin-2-amine 、 2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 21.0h， 以25%的产率得到2,2,3,3-tetramethyl-N-(5-pyrrolidin-1-ylpyrazin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。

  公开号：

  WO2021092262A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 2-氨基-5-溴吡嗪 在 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以to afford 5-(pyrrolidin-1-yl)pyrazin-2-amine (495 mg, 3. mmol, 43.7% yield)的产率得到5-(pyrrolidin-1-yl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Quinuclidine Compounds as Alpha-7 Nicotinic Acetylcholine Receptor Ligands

  摘要：

  该披露提供了I式化合物，包括它们的盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是尼古丁酸α7受体的配体，可以用于治疗各种中枢神经系统的疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

  公开号：

  US20120035178A1

文献信息

• [EN] QUINUCLIDINE COMPOUNDS AS ALPHA-7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] COMPOSÉ DE QUINUCLIDINE COMME LIGANDS DU RÉCEPTEUR NICOTINIQUE ALPHA-7 DE L'ACÉTYLCHOLINE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2011053292A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic 7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

  该披露提供了公式I的化合物，包括它们的盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是烟碱7受体的配体，可能对治疗中枢神经系统的各种紊乱，特别是情感和神经退行性疾病有用。
• QUINUCLIDINE COMPOUNDS AS ALPHA-7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Cook, II James H.

  公开号：US20090270405A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

  该披露提供了公式I的化合物，包括它们的盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是烟碱性α7受体的配体，可能对治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病，有用。
• [EN] NOVEL HETEROAROMATIC MODULATORS OF THE RETINOID-RELATED ORPHAN RECEPTOR GAMMA<br/>[FR] NOUVEAUX MODULATEURS HÉTÉROAROMATIQUES DU RÉCEPTEUR GAMMA ORPHELIN ASSOCIÉ AU RÉTINOÏDE
  申请人：LEO PHARMA AS

  公开号：WO2020035557A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  The present invention relates to a compound according to general formula (I). The invention further relates to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to intermediates for preparation of said compounds.

  本发明涉及符合一般式(I)的化合物。该发明还涉及所述化合物在治疗中的应用，包括含有所述化合物的药物组合物以及用于制备所述化合物的中间体。
• N-(amino-heteroaryl)-1H-pyrrolopyridine-2-carboxamides derivatives preparation thereof and their use in therapy
  申请人：DUBOIS Laurent

  公开号：US20100041634A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The invention relates to compounds of the general formula (I): Wherein X, Y, Z, Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 and n are as defined herein. The invention also relates to a method for making the same and to the use thereof in therapy.

  该发明涉及一般式(I)的化合物：其中X、Y、Z、Z1、Z2、Z3、Z4和n如本文所定义。该发明还涉及制备该化合物的方法以及在治疗中的应用。
• 6-membered heteroaryl compounds for the treatment of neurodegenerative disorders
  申请人：Chen L. Yuhpyng

  公开号：US20050107381A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  The present invention relates to compounds of the Formula wherein R 1 , R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , X, Y, W, U, Z, m and n are as defined. Compounds of the Formula I have activity inhibiting production of Aβ-peptide. This invention also relates to pharmaceutical compositions and methods of treating diseases, for example, neurodegenerative diseases, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the Formula I.

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1，R1a，R1b，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，X，Y，W，U，Z，m和n如所定义。公式I的化合物具有抑制Aβ肽生成活性。本发明还涉及含有公式I化合物的制药组合物和治疗疾病的方法，例如神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中治疗。