6,7-Dibromo-5-methyl-2-pyrrolidin-1-yl-1,3-diazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-2,4,6,8(12)-tetraene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 6,7-Dibromo-5-methyl-2-pyrrolidin-1-yl-1,3-diazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-2,4,6,8(12)-tetraene
• 英文别名: 6,7-dibromo-5-methyl-2-pyrrolidin-1-yl-1,3-diazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-2,4,6,8(12)-tetraene
• 化学式: C₁₅H₁₇Br₂N₃
• 分子量: 399.12
• InChiKey: IPXQAMKLXHQHDO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  21.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED TRICYCLIC BENZIMIDAZOLES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] BENZIMIDAZOLES TRICYCLIQUES SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'UNE KINASE
  申请人：SELVITA SA

  公开号：WO2014072435A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Disclosed are substituted tricyclic benzimidazoles compounds as defined herein in formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention selectively inhibit CDK8 and are therefore useful for treating diseases related to this kinase, especially colorectal and melanoma cancers and other solid and hemathological malignancies, autoimmune diseases and inflammatory diseases. Also disclosed are processes for preparing these compounds.

  本文揭示了定义如下的取代三环苯并咪唑化合物，其化学式为(I)，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物选择性地抑制CDK8，因此对治疗与该激酶相关的疾病特别有用，包括结肠直肠癌、黑色素瘤和其他实体和血液恶性肿瘤、自身免疫疾病和炎症性疾病。还公开了制备这些化合物的方法。