N-(2-azidoethyl)-4-nitrobenzenesulfonamide | 864529-09-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2-azidoethyl)-4-nitrobenzenesulfonamide
• CAS: 864529-09-9
• 化学式: C₈H₉N₅O₄S
• mdl: MFCD13452165
• 分子量: 271.257
• InChiKey: AMGLWRJDYMOJEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-azidoethyl)-4-nitrobenzenesulfonamide 、 对硝基苯磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以79%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  通过点击反应 有效且可控制地合成过磺酰化的G1树状大分子†

  摘要：

  我们相信，这项工作提出了关于使用芳族和杂芳族核以​​及过磺酰化树突的可控树状大分子的受控合成的第一份报告。由于过磺酰化树突的热稳定性差，因此在室温下将CuAAC反应条件标准化。在三齿螯合配体的存在下，Cu（PPh 3）3 Br配合物的点击反应顺利进行，并以优异的收率生产了无铜的G1树状大分子。该方法现在通过一步点击反应就揭示了具有过磺酰基基团的新一代POPAM树状聚合物的外围装饰。

  DOI：

  10.1039/c6ra09929g
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-bromo-ethyl)-4-nitro-benzenesulfonamide 在 sodium azide 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 以91%的产率得到N-(2-azidoethyl)-4-nitrobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  通过点击反应 有效且可控制地合成过磺酰化的G1树状大分子†

  摘要：

  我们相信，这项工作提出了关于使用芳族和杂芳族核以​​及过磺酰化树突的可控树状大分子的受控合成的第一份报告。由于过磺酰化树突的热稳定性差，因此在室温下将CuAAC反应条件标准化。在三齿螯合配体的存在下，Cu（PPh 3）3 Br配合物的点击反应顺利进行，并以优异的收率生产了无铜的G1树状大分子。该方法现在通过一步点击反应就揭示了具有过磺酰基基团的新一代POPAM树状聚合物的外围装饰。

  DOI：

  10.1039/c6ra09929g

文献信息

• High-Throughput Discovery of <i>Mycobacterium tuberculosis</i> Protein Tyrosine Phosphatase B (MptpB) Inhibitors Using Click Chemistry
  作者：Lay Pheng Tan、Hao Wu、Peng-Yu Yang、Karunakaran A. Kalesh、Xiaohua Zhang、Mingyu Hu、Rajavel Srinivasan、Shao Q. Yao

  DOI：10.1021/ol9023419

  日期：2009.11.19

  A ∼3500-member library of bidentate inhibitors against protein tyrosine phosphatases (PTPs) was rapidly assembled using click chemistry. Subsequent high-throughput screening had led to the discovery of highly potent (Ki as low as 150 nM) and selective MptpB inhibitors, some of which represent the most potent MptpB inhibitors developed to date.

  使用点击化学快速组装了约3500个成员的针对蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP）的二齿抑制剂文库。随后的高通量筛选导致发现了高效的（K i低至150 nM）和选择性的MptpB抑制剂，其中一些代表了迄今为止开发的最有效的MptpB抑制剂。
• Macrocyclic Compounds And Methods Of Making And Using The Same
  申请人：Farmer J. Jay

  公开号：US20080045585A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The present invention provides macrocyclic compounds useful as therapeutic agents. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents.

  本发明提供了一种用作治疗剂的大环化合物。更具体地说，这些化合物可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力剂。
• Triazole compounds and methods of making and using the same
  申请人：Bhattacharjee Ashoke

  公开号：US20100016955A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention provides triazole macrocyclic compounds useful as therapeutic agents. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents.

  本发明提供了三唑大环化合物，作为治疗剂使用。更具体地说，这些化合物可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力剂。
• MACROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
  申请人：Farmer Jay J.

  公开号：US20120252747A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention provides macrocyclic compounds useful as therapeutic agents of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, ester, N-oxide, or prodrug thereof, wherein T, R 1 , R 2 , R 3 , D, E, F, and G are as defined herein. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, antiproliferative, anti-inflammatory and prokinetic agents.

  本发明提供了通式为的大环化合物，可用作治疗剂，或其药学上可接受的盐、酯、N-氧化物或前药，其中T、R1、R2、R3、D、E、F和G如本文所定义。更具体地，这些化合物可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力剂。
• Triazole Compounds and Methods of Making and Using the Same
  申请人：Rib-X Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140094422A1

  公开（公告）日：2014-04-03

  The present invention provides triazole macrocyclic compounds useful as therapeutic agents. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents. These compounds are represented by the following formula (I): wherein R 1 , R 2 , etc. are defined as in Claim 1.

  本发明提供了三唑大环化合物，可用作治疗剂。更具体地说，这些化合物可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力剂。这些化合物由以下式（I）表示：其中，R1，R2等如权利要求书1中所定义。