摘要:
铂基光敏剂是光动力疗法中很有前途的抗癌剂。细胞毒性作用主要来自单线态氧的产生和 DNA 的铂化。然而,它们的疗效受到耐药性和低氧肿瘤微环境的限制。萘酰亚胺改性环金属化铂 (II) 络合物 PtPAN [PA = N -(2-(二乙基氨基)乙基)吡啶酰胺, N = N-(2'-ethylhexyl)-4-ethynyl-1,8-naphthalimide] 旨在解决这些问题。PtPAN 在常氧和缺氧下都能有效地产生 ROS。它不与DNA相互作用,在黑暗中表现出低细胞毒性,而在近红外光照射下通过ROS杀死肿瘤细胞;此外,它在低光剂量下抑制小鼠肿瘤生长,副作用可忽略不计。PtPAN 是第一个报道的铂基光敏剂,它在黑暗中对 DNA 不反应,但在近红外 (NIR) 照射下具有高度细胞毒性,用于不依赖氧的光动力治疗。由于其双光子激发特性(λ = 825 nm),PtPAN 可能适用于治疗深部实体瘤。