申请人:GUILFORD PHARMACEUTICALS INC.
公开号:WO1998047906A1
公开(公告)日:1998-10-29
(EN) The present invention relates to phosphonic acid derivatives of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, wherein Y is selected from the group consisting of CR1R2, NR3 and O; and X and R are selected from hydrogen or (substituted) hydrocarbyl groups; that inhibit N-Acetylated $g(a)-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and method of using such derivatives to inhibit NAALADase actitivty, to treat a glutamate abnormality and to treat a prostate disease in an animal.(FR) L'invention concerne des dérivés d'acide phosphonique de la formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un hydrate de ces dérivés. Dans ladite formule, Y est sélectionné dans le groupe constitué par CR1R2, NR3 et O; et X et R sont sélectionnés dans le groupe constitué par hydrogène ou des groupes hydrocarbyles (substitués). Lesdits dérivés inhibent l'activité enzymatique de la dipeptidase N-acétylée, à liaison 'alpha', et acide (NAALADase). L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces dérivés et des procédés concernant leur utilisation pour inhiber l'activité NAALADase, ou traiter des anomalies du glutamate ou une maladie de la prostate chez un animal.