N⁶-Z-N²-Boc-L-lysine N-succinimidyl ester | 34404-36-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N⁶-Z-N²-Boc-L-lysine N-succinimidyl ester
• 英文别名: Boc-Lys(Z)-OSu；(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl) 2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-6-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoate
• CAS: 34404-36-9；78603-42-6；78816-97-4
• 化学式: C₂₃H₃₁N₃O₈
• 分子量: 477.514
• InChiKey: YWLICOCXPNQJPC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  110-120 °C
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N⁶-Z-N²-Boc-L-lysine N-succinimidyl ester 在 三氟乙酸 、 吡啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以69%的产率得到N,N'-[4,4'-(3,6-dioxo-piperazine-2,5-diyl)-dibutyl]-bis-carbamic acid dibenzyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO ACID DERIVATES FUNCTIONALIZED ON THE N- TERMINAL CAPABLE OF FORMING DRUG INCAPSULATING MICROSPHERES
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINOACIDES FONCTIONNALISÉS SUR LE N-TERMINAL, CAPABLES DE FORMER DES MICROSPHÈRES D'ENCAPSULATION DE MÉDICAMENT

  摘要：

  公开号：

  WO2013063468A8

文献信息

• Angiotensin-converting enzyme inhibitors: Synthesis and biological activity of N-substituted tripeptide inhibitors.
  作者：Tadahiro SAWAYAMA、Masatoshi TSUKAMOTO、Takashi SASAGAWA、Kazuya NISHIMURA、Takashi DEFGUCHI、Kunihiko TAKEYAMA、Kanoo HOSOKI

  DOI：10.1248/cpb.38.110

  日期：——

  potent angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, 1-(N2-substituted L-lysyl-gamma-D-glutamyl)octahydro-1H-indole-2-carboxylic acids, was synthesized; various acyl groups were introduced at the alpha-amino group of the N-terminal P1 Lys. The effect of the N2-acyl groups on in vitro inhibitory activity and oral antihypertensive effect was examined. All of the synthesized N-acyl tripeptides were found

  合成了一系列新的高效血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，即1-（N2-取代的L-赖氨酰基-γ-D-谷氨酰基）八氢-1H-吲哚-2-羧酸。在N末端P1 Lys的α-氨基处引入了各种酰基。研究了N2-酰基对体外抑制活性和口服降压作用的影响。发现所有合成的N-酰基三肽都具有约纳摩尔水平的体外抑制活性，并且当口服时，在肾性高血压大鼠中以10 mg / kg的剂量显示出抗高血压功效。其中，化合物7e，g和9f，i，m与依那普利（2a）相比显示出有效且持久的降压作用。还讨论了它们的构效关系。
• Compounds with growth hormone releasing properties
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US06127341A1

  公开（公告）日：2000-10-03

  Compounds of the general formula I ##STR1## compositions containing them, and their use for treating medical disorders resulting from a deficiency in growth hormone are described.

  通式I的化合物，包含这些化合物的组合物，以及它们用于治疗由生长激素缺乏引起的医学疾病的用途被描述。
• C-Terminal Attachment of Two Chemical Groups to Peptides
  申请人：Peschke Bernd

  公开号：US20100105617A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The present invention relates to a method for C-terminal attachment of two property-modifying groups to a peptide.

  本发明涉及一种将两个性质修饰基团附加到肽的C端的方法。
• Synthesis of human splenin(hSP) and examination of its immunological effects on the impaired T- and B-lymphocytes in uremic patients.
  作者：Takashi ABIKO、Hiroshi SEKINO

  DOI：10.1248/cpb.38.487

  日期：——

  Human splenin (hSP) was synthesized by assembling eight peptide fragments followed by deprotection with 1 M trifluoromethanesulfonic acid-thioanisole (molar ratios, 1 : 1) in trifluoroacetic acid in the presence of m-cresol and dimethylselenium. Finally, the depretected peptide was insubated with dithiothreitol to reduce sulfoxide on the methionine side chain. Incubation of peripheral lymphocytes isolated from uremic patients with the synthetic hSP showed an enhancing effect on the reduced B-lymphocytes, but had no restoring effect on the impaired blastogenic response of T-lymphocytes.

  在间甲酚和二甲基硒的存在下，先将八个肽片段组装起来，然后在三氟乙酸中用 1 M 三氟甲磺酸-硫代苯甲醚（摩尔比为 1:1）进行脱保护，从而合成了人脾蛋白（hSP）。最后，用二硫苏糖醇还原甲硫氨酸侧链上的亚砜。用合成的 hSP 培养从尿毒症患者体内分离出来的外周淋巴细胞，结果表明它对减少的 B 淋巴细胞有增强作用，但对受损的 T 淋巴细胞增殖反应没有恢复作用。
• [EN] QUINAZOLINONES AS INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA<br/>[FR] QUINAZOLINONES UTILISEES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA HUMAINE
  申请人：ICOS CORP

  公开号：WO2005113556A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

  本发明揭示了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。同时，本发明还揭示了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及利用这些化合物治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，在这些疾病中，PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。