5-甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺 | 2369-88-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 中文名称: 5-甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺
• 英文名称: 5-Methyl-7-amino-pyrazolo<1,5-a>pyrimidin
• 英文别名: 7-Amino-5-methyl-pyrazolo<1,5-a>pyrimidin；5-methyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ylamine；7-Amino-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine；5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
• CAS: 2369-88-2
• 化学式: C₇H₈N₄
• mdl: MFCD01693055
• 分子量: 148.167
• InChiKey: MCNGFYXMIRHJEO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  217-219 °C
• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺 、 4'-(bromomethyl)-N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-(ethoxymethyl)-N-(methoxymethyl) [1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-N-(methoxymethyl)-4'-[5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-aminomethyl]-2'-(ethoxymethyl)[1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIPHENYL SULFONAMIDES AS DUAL ANGIOTENSIN ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] BIPHÉNYL-SULFONAMIDES EN TANT QUE DOUBLES ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ENDOTHÉLINE ET DE L'ANGIOTENSINE

  摘要：

  本文披露了联合血管紧张素和内皮素受体拮抗剂的二苯基磺酰胺化合物，可用于治疗高血压和其他疾病。本文披露了如下的一般式I的化合物及其药学上可接受的盐，以及它们的用途和包含这些化合物的制剂。

  公开号：

  WO2009155448A1

文献信息

• PYRAZOLO [1,5-a]PYRIMIDINE DERIVATIVE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.

  公开号：EP0714898A1

  公开（公告）日：1996-06-05

  The invention provides a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative of the following formula (1): wherein R¹ is hydrogen, lower alkyl which may have thienyl, lower alkoxy, lower alkylthio, oxo or hydroxyl as a substituent, cycloalkyl, thienyl, furyl, lower alkenyl, or phenyl which may have 1 to 3 substituents selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, phenylthio and halogen; R² is naphthyl, cycloalkyl, furyl, thienyl, optionally halogen-substituted pyridyl, optionally halogen-substituted phenoxy, or phenyl which may have 1 to 3 substituents selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, halogen-substituted lower alkyl, halogen-substituted lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, hydroxyl, phenyl(lower)alkoxy, amino, cyano, lower alkanoyloxy, phenyl and di(lower)alkoxyphosphoryl(lower)alkyl; R³ is hydrogen, phenyl or lower alkyl; R⁴ is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxycarbonyl, phenyl(lower)alkyl, optionally phenylthio-substituted phenyl, or halogen; R⁵ is hydrogen or lower alkyl; R⁶ is hydrogen, lower alkyl, phenyl(lower)alkyl, or benzoyl having 1 to 3 substituents selected from the group consisting of lower alkoxy, halogen-substituted lower alkyl and halogen; R¹ and R⁵ may conjointly form lower alkylene; Q is carbonyl or sulfonyl; A is a single bond, lower alkylene or lower alkenylene; and n is 0 or 1. This derivative is useful as a potent analgesic.

  本发明提供了下式（1）的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物： 其中 R¹ 是氢、可具有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧代或羟基作为取代基的低级烷基、环烷基、噻吩基、呋喃基、低级烯基或可具有 1 至 3 个选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的取代基的苯基；R² 是萘基、环烷基、呋喃基、噻吩基、任选卤素取代的吡啶基、任选卤素取代的苯氧基或苯基，可具有 1 至 3 个取代基，这些取代基可从低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基和卤素组成的组中选出、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基、羟基、苯基（低级）烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二（低级）烷氧基磷酰（低级）烷基；R³ 是氢、苯基或低级烷基；R⁴ 是氢、低级烷基、低级烷氧基羰基、苯基（低级）烷基、任选的苯硫基取代苯基或卤素；R⁵ 是氢或低级烷基；R⁶ 是氢、低级烷基、苯基（低级）烷基或具有 1 至 3 个取代基的苯甲酰基，取代基可从低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素组成的组中选出；R¹ 和 R⁵ 可共同形成低级亚烷基；Q 是羰基或磺酰基；A 是单键、低级亚烷基或低级亚烯基；n 是 0 或 1。这种衍生物可用作强效镇痛剂。
• Pyrazolo(1,5-a)pyrimidinium substituted cephem derivatives, their preparation and their use as antimicrobial agents
  申请人：KATAYAMA SEIYAKUSYO CO. Ltd.

  公开号：EP0771803A1

  公开（公告）日：1997-05-07

  The present invention relates to novel cephem compounds of formula (I): wherein R1 is hydrogen or an amino protecting group; R2 is hydrogen, a lower or fluoromethyl; R3 is hydrogen, a lower alkyl, carboxyl or a protected carboxyl group; R4 is hydrogen or a lower alkyl; R5 is hydrogen, an anion or a carboxyl-protecting group; A is methylene or propenylene; X is an organic or inorganic anion, provided that X is excluded when R5 is an anion; Q is nitrogen or CH, and the wavy line represents a bond of anti-form or syn-form, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, their preparation and their use as antimicrobial agents, particularly, against Methicillin-Resistant Stapylococcus aureus (MRSA) and antimultipledrug-resistant bacteria. In a further aspect, the invention provides the compound of formula (V): which is a novel compound and an intermediate for producing of the compounds of formula (I).

  本发明涉及式（I）的新型头孢化合物： 其中 R1 是氢或氨基保护基；R2 是氢、低级烷基或氟甲基；R3 是氢、低级烷基、羧基或受保护的羧基；R4 是氢或低级烷基；R5 是氢、阴离子或羧基保护基；A 是亚甲基或亚丙烯；X 是有机或无机阴离子，但当 R5 是阴离子时，X 不包括在内；Q是氮或CH，波浪线代表反式或合式的键，或其药学上可接受的盐，它们的制备及其作为抗菌剂的用途，特别是抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和抗多重耐药菌。 在另一个方面，本发明提供了式 (V) 的化合物： 这是一种新型化合物，也是生产式（I）化合物的中间体。
• USE OF PYRAZOLO [1,5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITING KINASES METHODS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP1942900B1

  公开（公告）日：2015-06-03
• US4066644A
  申请人：——

  公开号：US4066644A

  公开（公告）日：1978-01-03
• US4066643A
  申请人：——

  公开号：US4066643A

  公开（公告）日：1978-01-03