1-(6-Fluoro-5-propan-2-yloxyindazol-1-yl)ethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-(6-Fluoro-5-propan-2-yloxyindazol-1-yl)ethanone
• 英文别名: 1-(6-fluoro-5-propan-2-yloxyindazol-1-yl)ethanone
• 化学式: C₁₂H₁₃FN₂O₂
• 分子量: 236.246
• InChiKey: BAKBLAPQQMLGPC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(6-Fluoro-5-propan-2-yloxyindazol-1-yl)ethanone 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-fluoro-5-isopropoxy-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ ENZYMATIQUE DE LA KINASE À SÉQUENCE RÉPÉTÉE RICHE EN LEUCINE

  摘要：

  本发明涉及一种对LRRK2激酶具有很强抑制作用的吲唑啉化合物，可用于治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病，如帕金森病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗LRRK2激酶参与的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2014137719A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-甲基-4-硝基苯酚 在 亚硝酸特丁酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 甲酸铵 、 potassium acetate 、 乙酸酐 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(6-Fluoro-5-propan-2-yloxyindazol-1-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ ENZYMATIQUE DE LA KINASE À SÉQUENCE RÉPÉTÉE RICHE EN LEUCINE

  摘要：

  提供的是吲唑烷类化合物，它们是LRRK2激酶的强效抑制剂，可用于治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病。还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗LRRK2激酶参与的疾病中的用途。

  公开号：

  WO2014134772A1

文献信息

• COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY
  申请人：MILLER Michael

  公开号：US20160009696A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The present invention is directed to indazole compounds which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

  本发明涉及一种indazole化合物，它是LRRK2激酶的有效抑制剂，可用于治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病，例如帕金森病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物在预防或治疗LRRK-2激酶参与的这些疾病中的应用。
• US9416126B2
  申请人：——

  公开号：US9416126B2

  公开（公告）日：2016-08-16
• [EN] COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ ENZYMATIQUE DE LA KINASE À SÉQUENCE RÉPÉTÉE RICHE EN LEUCINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014137719A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  The present invention is directed to indazole compounds which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

  本发明涉及一种对LRRK2激酶具有很强抑制作用的吲唑啉化合物，可用于治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病，如帕金森病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗LRRK2激酶参与的疾病中使用这些化合物和组合物。