tert-butyl 3-{2-[(benzyloxy)carbonyl]hydrazino}piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 3-{2-[(benzyloxy)carbonyl]hydrazino}piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 3-(2-phenylmethoxycarbonylhydrazinyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-(2-phenylmethoxycarbonylhydrazinyl)piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₈H₂₇N₃O₄
• 分子量: 349.43
• InChiKey: AZRYSZPXNKNITE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  79.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-{2-[(benzyloxy)carbonyl]hydrazino}piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 3-(5-amino-4-cyano-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A MEDICAMENT
  [FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION D'UN MÉDICAMENT

  摘要：

  公开了一种制备以下化合物的方法：（I），（II），其中R1，R1a和R2a在描述中有定义，以及一种制备其他中间体的方法，这些中间体可能对合成下游产品有用，特别是对作为药物有用的化合物，例如Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂如伊布替尼。还公开了其他方法、其他中间体和化合物本身。

  公开号：

  WO2014139970A1
• 作为产物：
  描述：

  在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以87.7%的产率得到tert-butyl 3-{2-[(benzyloxy)carbonyl]hydrazino}piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A MEDICAMENT
  [FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION D'UN MÉDICAMENT

  摘要：

  公开了一种制备以下化合物的方法：（I），（II），其中R1，R1a和R2a在描述中有定义，以及一种制备其他中间体的方法，这些中间体可能对合成下游产品有用，特别是对作为药物有用的化合物，例如Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂如伊布替尼。还公开了其他方法、其他中间体和化合物本身。

  公开号：

  WO2014139970A1

文献信息

• PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A MEDICAMENT
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20150376193A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  Disclosed is a process for the preparation of the following compounds: where R 1 , R 1a and R 2a have the definitions in the description, as well as a process to prepare other intermediates that may be useful to synthesise downstream products, especially compounds that are useful as medicaments, for instance Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitors such as ibrutinib. Also disclosed are other processes, other intermediates and compounds per se.

  本发明公开了以下化合物的制备方法：其中R1、R1a和R2a的定义如说明书中所述，并且公开了制备其他中间体的方法，这些中间体可能有助于合成下游产品，特别是作为药物有用的化合物，例如布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂，如伊布替尼。此外，还公开了其他方法，其他中间体和化合物本身。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLYL PIPERIDINE CARBOXYLIC ACIDS<br/>[FR] ACIDES PYRAZOLYLPIPÉRIDINE CARBOXYLIQUES SUBSTITUÉS
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2022122916A1

  公开（公告）日：2022-06-16

  The invention relates to substituted pyrazolo piperidine carboxylic acids, their salts and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and cardiac diseases, preferably heart failure with reduced and preserved ejection fraction (HFrEF, HFmrEF and HFpEF), hypertension (HTN), peripheral arterial diseases (PAD, PAOD), cardio-renal and kidney diseases, preferably chronic and diabetic kidney disease (CKD and DKD), cardiopulmonary and lung diseases, preferable pulmonary hypertension (PH), and other diseases, preferably neurodegenerative diseases and different forms of dementias, fibrotic diseases, systemic sclerosis (SSc), sickle cell disease (SCD), wound healing disorders such as diabetic foot ulcer (DFU).

  本发明涉及取代的吡唑啉哌啶羧酸、其盐以及其制备方法，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和心脏疾病，优选为降低和保留射血分数的心力衰竭（HFrEF，HFmrEF和HFpEF）、高血压（HTN）、周围动脉疾病（PAD，PAOD）、心肾和肾脏疾病，优选为慢性和糖尿病性肾脏疾病（CKD和DKD）、心肺和肺部疾病，优选为肺动脉高压（PH），以及其他疾病，优选为神经退行性疾病和不同形式的痴呆症、纤维性疾病、系统性硬化（SSc）、镰状细胞病（SCD）、创伤愈合障碍，如糖尿病足溃疡（DFU）。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO PIPERIDINE CARBOXYLIC ACIDS<br/>[FR] ACIDES PYRAZOLO PIPÉRIDINE CARBOXYLIQUES SUBSTITUÉS
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2022122913A1

  公开（公告）日：2022-06-16

  The invention relates to substituted pyrazolo piperidine carboxylic acids, their salts and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and cardiac diseases, preferably heart failure with reduced and preserved ejection fraction (HFrEF, HFmrEF and HFpEF), hypertension (HTN), peripheral arterial diseases (PAD, PAOD), cardio-renal and kidney diseases, preferably chronic and diabetic kidney disease (CKD and DKD), cardiopulmonary and lung diseases, preferable pulmonary hypertension (PH), and other diseases, preferably neurodegenerative diseases and different forms of dementias, fibrotic diseases, systemic sclerosis (SSc), sickle cell disease (SCD), wound healing disorders such as diabetic foot ulcer (DFU).

  本发明涉及取代的吡唑啉哌啶羧酸及其盐的制备方法，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和心脏疾病，优选为收缩功能减弱和保留的心衰（HFrEF，HFmrEF和HFpEF），高血压（HTN），周围动脉疾病（PAD，PAOD），心肾和肾脏疾病，优选为慢性和糖尿病肾病（CKD和DKD），心肺和肺部疾病，优选为肺动脉高压（PH），以及其他疾病，优选为神经退行性疾病和不同形式的痴呆症，纤维性疾病，系统性硬化症（SSc），镰状细胞病（SCD），创面愈合障碍，如糖尿病足溃疡（DFU）。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO PIPERIDINE CARBOXYLIC ACIDS
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：EP4011873A1

  公开（公告）日：2022-06-15

  The invention relates to substituted pyrazolo piperidine carboxylic acids, their salts and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and cardiac diseases, preferably heart failure with reduced and preserved ejection fraction (HFrEF and HFpEF), hypertension (HTN), peripheral arterial diseases (PAD, PAOD), cardio-renal and kidney diseases, preferably chronic and diabetic kidney disease (CKD and DKD), cardiopulmonary and lung diseases, preferable pulmonary hypertension (PH), and other diseases, preferably neurodegenerative diseases and different forms of dementias, fibrotic diseases, systemic sclerosis (SSc), sickle cell disease (SCD), wound healing disorders such as diabetic foot ulcer (DFU).

  本发明涉及取代吡唑哌啶羧酸、其盐类及其制备工艺，还涉及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和心脏疾病，最好是射血分数降低和保留的心力衰竭（HFrEF 和 HFpEF）、高血压（HTN）、外周动脉疾病（PAD、PAOD）、心肾疾病（最好是慢性和糖尿病肾病（CKD 和 DKD））、心肺疾病（最好是肺动脉高压（PH））以及其他疾病（最好是神经退行性疾病和不同形式的痴呆症）、纤维化疾病、系统性硬化症（SSc）、镰状细胞病（SCD）、伤口愈合障碍（如糖尿病足溃疡（DFU））。
• US20140275126A1
  申请人：——

  公开号：US20140275126A1

  公开（公告）日：2014-09-18