tert-butyl (S)-(1-(6-bromopyridin-3-yl)ethyl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (S)-(1-(6-bromopyridin-3-yl)ethyl)carbamate
• 英文别名: tert-Butyl (S)-(1-(6-bromopyridin-3-yl)ethyl)carbamate；tert-butyl N-[(1S)-1-(6-bromopyridin-3-yl)ethyl]carbamate
• 化学式: C₁₂H₁₇BrN₂O₂
• 分子量: 301.183
• InChiKey: HXGKAZWMOWMWKR-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (S)-(1-(6-bromopyridin-3-yl)ethyl)carbamate 在 正丁基锂 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 tert-butyl N-[(1S)-1-[6-(4-methyloxazol-5-yl)-3-pyridyl]ethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  BRM TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE

  摘要：

  本公开涉及双功能化合物，其作为SMARCA2或BRM（靶蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端结合Von Hippel-Lindau E3泛素连接酶的配体，另一端结合靶蛋白的双功能化合物，使得靶蛋白与泛素连接酶靠近以实现靶蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由靶蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。

  公开号：

  US20190300521A1
• 作为产物：
  描述：

  5-乙酰基-2-溴吡啶 在 盐酸 、 titanium(IV) tetraethanolate 、 L-Selectride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 70.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 28.0h， 生成 tert-butyl (S)-(1-(6-bromopyridin-3-yl)ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] KRAS INHIBITOR CONJUGATES
  [FR] CONJUGUÉS D'INHIBITEURS DE KRAS

  摘要：

  本申请提供了蛋白质结合配体的共轭物，尤其是G12D突变KRAS配体与泛素连接酶配体，并提供了用于治疗癌症等疾病的方法。

  公开号：

  WO2022266206A1

文献信息

• 3-PYRIMIDIN-4-YL-OXAZOLIDIN-2-ONES AS INHIBITORS OF MUTANT IDH
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150152093A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The invention is directed to a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2a , R 2b and R 3 -R 7 are herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

  该发明涉及一种公式(I)或其药学上可接受的盐，其中R1、R2a、R2b和R3-R7如下。该发明还涉及含有公式(I)化合物的组合物，并且涉及使用这些化合物来抑制具有新型活性的突变IDH蛋白质。该发明进一步涉及使用公式(I)化合物来治疗与这种突变IDH蛋白质相关的疾病或障碍，包括但不限于细胞增殖障碍，如癌症。
• US20140275083A1
  申请人：——

  公开号：US20140275083A1

  公开（公告）日：2014-09-18
• US9434719B2
  申请人：——

  公开号：US9434719B2

  公开（公告）日：2016-09-06
• US9688672B2
  申请人：——

  公开号：US9688672B2

  公开（公告）日：2017-06-27
• [EN] BRM TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT BRM ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2019195201A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of SMARCA2 or BRM (target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a ligand that binds to the Von Hippel-Lindau E3 ubiquitin ligase, and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.