Gallium Ga-68 gozetotide | 1366302-52-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Gallium Ga-68 gozetotide
• 英文别名: 2-[[5-[3-[[6-[[(5S)-5-carboxy-5-[[(1S)-1,3-dicarboxypropyl]carbamoylamino]pentyl]amino]-6-oxohexyl]amino]-3-oxopropyl]-2-oxidophenyl]methyl-[2-[[5-(2-carboxyethyl)-2-oxidophenyl]methyl-(carboxylatomethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gallium-68(3+);hydron
• CAS: 1366302-52-4；1906894-20-9
• 化学式: C44H59GaN6O17
• 分子量: 1011.9
• InChiKey: AEBYHKKMCWUMKX-LNTZDJBBSA-K

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.83
• 重原子数：
  68
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  379
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  19

ADMET

代谢

镓-68 PSMA-11衰变为稳定的锌-68。

Ga-68 PSMA-11 decays to stable zinc-68.

来源:DrugBank

代谢

镓-68 PSMA-11衰变为稳定的锌-68。

Ga-68 PSMA-11 decays to stable zinc-68.

来源:DrugBank

毒理性

• 毒性总结

Ga-68 PSMA-11的LD50值信息有限。在过量服用的情况下，建议通过补充水分、频繁排尿或使用利尿剂来增强药物消除。

There is limited information on the LD50 value of Ga-68 PSMA-11. In the event of an overdose, it is recommended to enhance drug elimination by hydration, frequent bladder voiding, or the use of diuretics.

来源:DrugBank

毒理性

• 蛋白质结合

没有关于血浆蛋白结合的信息。

There is no information on plasma protein binding.

来源:DrugBank

毒理性

• 毒性总结

Ga-68 PSMA-11的LD50值信息有限。在过量服用的情况下，建议通过补充水分、频繁排尿或使用利尿剂来增强药物消除。

There is limited information on the LD50 value of Ga-68 PSMA-11. In the event of an overdose, it is recommended to enhance drug elimination by hydration, frequent bladder voiding, or the use of diuretics.

来源:DrugBank

毒理性

• 蛋白质结合

没有关于血浆蛋白结合的信息。

There is no information on plasma protein binding.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

在静脉注射后，Ga-68 PSMA-11在肾上腺和前列腺组织中摄取，在表达PSMA的组织中摄取量高。药物在大脑皮层、心脏和肺部的摄取非常少。在较晚的采集时间，平均最大标准化摄取值（SUVmax）约为15.3。

Following intravenous injection, Ga-68 PSMA-11 uptake occurs in the adrenal and prostate glands, with high uptake in PSMA-expressing tissues. Uptake of the drug is very minimal in the cerebral cortex, heart, and lungs. Mean maximum standardized uptake value (SUV_max) at later acquisition times is about 15.3.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

关于14%的总注射剂量在静脉给药后两小时内通过尿液排出。

About 14% of the total injected dose is excreted in the urine within two hours following intravenous administration.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

镓-68 PSMA-11 在肝脏（15%）、肾脏（7%）、脾脏（2%）和唾液腺（0.5%）中积累。随着采集时间的延长，镓-68 PSMA-11 的积累增加。

Ga-68 PSMA-11 accumulates in the liver (15%), kidneys (7%), spleen (2%), and salivary glands (0.5%). Ga-68 PSMA-11 accumulation increases at later acquisition times.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

关于清除率的信息有限，但Ga-68 PSMA-11显示出快速的血液清除。

There is limited information on the clearance rate, but Ga-68 PSMA-11 shows fast blood clearance.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

在静脉注射后，Ga-68 PSMA-11在肾上腺和前列腺组织中摄取，在表达PSMA的组织中摄取量高。药物在大脑皮层、心脏和肺部的摄取非常少。在较晚的采集时间，平均最大标准化摄取值（SUVmax）约为15.3。

Following intravenous injection, Ga-68 PSMA-11 uptake occurs in the adrenal and prostate glands, with high uptake in PSMA-expressing tissues. Uptake of the drug is very minimal in the cerebral cortex, heart, and lungs. Mean maximum standardized uptake value (SUV_max) at later acquisition times is about 15.3.

来源:DrugBank