cis 4-hydroxy-N-benzyloxycarbonyl-D-proline 2-oxo-1,2-diphenylethyl ester | 329188-65-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: cis 4-hydroxy-N-benzyloxycarbonyl-D-proline 2-oxo-1,2-diphenylethyl ester
• 英文别名: cis4-hydroxy-N-benzyloxycarbonyl-D-proline 2-oxo-1,2-diphenylethyl ester；1-O-benzyl 2-O-(2-oxo-1,2-diphenylethyl) (2R,4R)-4-hydroxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 329188-65-0
• 化学式: C₂₇H₂₅NO₆
• 分子量: 459.499
• InChiKey: FJXBESJLBZIEAJ-PSJAQFSKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  93.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis 4-hydroxy-N-benzyloxycarbonyl-D-proline 2-oxo-1,2-diphenylethyl ester 、 乙酸铵 在 乙酸乙酯 、 水 、 sodium hydroxide 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give first benzyl (2R, 4R)-4-acetoxy-2-(4,5-diphenyloxazol-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate (972.6 mg)的产率得到benzyl (2R,4R)-4-acetoxy-2-(4,5-diphenyloxazol-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  4.5-diaryloxazole compounds with prostaglandin I2 (PGI2) agonistic activity

  摘要：

  公式（I）的杂环化合物，其中R1是羧基或受保护的羧基，R2是苯基，可能具有适当的取代基，R3是苯基，可能具有适当的取代基，R4是氢，低碳基，羟基或苯基，A1是低碳烷基，（a）是（b），等等，—A3—是（c），等等，n为0或1，并且其药学上可接受的盐可用作药物。

  公开号：

  US06660759B1
• 作为产物：
  描述：

  cis-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-N-benzyloxycarbonyl-D-proline 2-oxo-1,2-diphenylethyl ester 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 cis 4-hydroxy-N-benzyloxycarbonyl-D-proline 2-oxo-1,2-diphenylethyl ester
  参考文献：
  名称：

  4.5-diaryloxazole compounds with prostaglandin I2 (PGI2) agonistic activity

  摘要：

  式（I）的杂环化合物，其中R1是羧基或保护羧基，R2是可能带有适当取代基的芳基，R3是可能带有适当取代基的芳基，R4是氢、低碳基、羟基或芳基，A1是低碳烯基，（a）是（b），等等，—A3—是（c），等等。n为0或1，以及其药学上可接受的盐，可用作药物。

  公开号：

  US06660759B1

文献信息

• 4,5-DIARYLOXAZOLE COMPOUNDS WITH PROSTAGLANDIN I2 (PGI2) AGONISTIC ACTIVITY
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1208099A1

  公开（公告）日：2002-05-29
• US6660759B1
  申请人：——

  公开号：US6660759B1

  公开（公告）日：2003-12-09
• [EN] 4,5-DIARYLOXAZOLE COMPOUNDS WITH PROSTAGLANDIN 12 (PG12) AGONISTIC ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES DE 4,5-DIARYLOXAZOLE AGONISTES DE LA PROSTAGLANDINE 12 (PG12)
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2001016132A1

  公开（公告）日：2001-03-08

  Heterocyclic compounds of formula (I) wherein R1 is carboxy or protected carboxy, R2 is aryl which may have substituent(s), R3 is aryl which may have substituent(s), X is oxygen or a pair of hydrogen and R5 (wherein R5 is hydroxy or protected hydroxy), and A?1 and A2¿ are each independently lower alkylene and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as a medicament.
• 4.5-diaryloxazole compounds with prostaglandin I2 (PGI2) agonistic activity
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：US06660759B1

  公开（公告）日：2003-12-09

  Heterocyclic compounds of formula (I), wherein R1 is carboxy or protected carboxy, R2 is aryl which may have suitable sustituent(s), R3 is aryl which may have suitable substituent(s), R4 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy or aryl, A1 is lower alkylene, (a) is (b), etc., —A3— is (c), etc. and n is 0 or 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as a medicament.

  式（I）的杂环化合物，其中R1是羧基或保护羧基，R2是可能带有适当取代基的芳基，R3是可能带有适当取代基的芳基，R4是氢、低碳基、羟基或芳基，A1是低碳烯基，（a）是（b），等等，—A3—是（c），等等。n为0或1，以及其药学上可接受的盐，可用作药物。