(1-(5-hydroxymethylfur-2-ylmethyl)-1H-benzoimidazole-2-yl)(piperidin-4-yl)amine | 132551-87-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: (1-(5-hydroxymethylfur-2-ylmethyl)-1H-benzoimidazole-2-yl)(piperidin-4-yl)amine
• 英文别名: (1-(5-hydroxymethylfur-2-ylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl)(piperidin-4-yl)amine；[5-[[2-(piperidin-4-ylamino)benzimidazol-1-yl]methyl]furan-2-yl]methanol
• CAS: 132551-87-2
• 化学式: C₁₈H₂₂N₄O₂
• 分子量: 326.398
• InChiKey: OTTCGIXSFVPSLD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  75.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-3-phenyl-3-(2-methanesulfonyloxyethyl)pyrrolidine 、 (1-(5-hydroxymethylfur-2-ylmethyl)-1H-benzoimidazole-2-yl)(piperidin-4-yl)amine 生成 1-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-3-(2-(4-(1-(5-(hydroxymethyl)fur-2-ylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)ethyl)-3-phenylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted 4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidines useful for the treatment of allergic diseases

  摘要：

  本发明涉及一种新型的取代哌啶衍生物，其化学式为（1），其立体异构体和药学上可接受的盐，其可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这样的拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎；炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；以及呕吐。

  公开号：

  US06211199B1
• 作为产物：
  描述：

  (1-(5-hydroxymethylfur-2-ylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl)(1-ethoxycarbonylpiperidin-4-yl)amine 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成 (1-(5-hydroxymethylfur-2-ylmethyl)-1H-benzoimidazole-2-yl)(piperidin-4-yl)amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted 4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidines useful for the treatment of allergic diseases

  摘要：

  本发明涉及一种新型的取代哌啶衍生物，其化学式为（1），其立体异构体以及药学上可接受的盐，这些衍生物可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这些拮抗剂在过敏性鼻炎的治疗中很有用，包括季节性鼻炎和鼻窦炎；炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；以及呕吐。

  公开号：

  US06211199B1

文献信息

• Substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-Benzimidazol-2-YL-amino)
  申请人：Hoechst Marion Roussel, Inc.

  公开号：US05922737A1

  公开（公告）日：1999-07-13

  The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl )benzamide derivatives of the formula: ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

  本发明涉及一种新型的取代N-甲基-N-(4-(4-(1H-苯并咪唑-2-基氨基)哌啶-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰衍生物，其化学式为：##STR1## 其立体异构体，以及其药学上可接受的盐，可用作组胺受体拮抗剂和催吐受体拮抗剂。这些拮抗剂在过敏性鼻炎的治疗中有用，包括季节性鼻炎和鼻窦炎；炎症性肠道疾病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；以及呕吐。
• Hydroxyalkylfuranyl derivatives
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0393738A1

  公开（公告）日：1990-10-24

  Hydroxylalkylfuranyl derivatives of formula wherein -A¹=A²-A³=A⁴- is -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -CH=CH-CH=N-, -N=CH-N=CH- or -CH=N-CH=N- ; D is C₁₋₄alkanediyl ; R¹ is hydrogen, C₁₋₆alkyl, arylC₁₋₆alkyl or C₁₋₆alkylcarbonyl ; R² and R³ are hydrogen or C₁₋₆alkyl ; n is 0, 1 or 2 ; B is NR⁴, O, S, SO₂ or CH₂; R⁴ is hydrogen, C₁₋₆alkyl, C₃₋₆cycloalkyl or arylC₁₋₆alkyl ; L is hydrogen, C₁₋₁₂alkyl, C₃₋₆cycloalkyl, C₃₋₆alkenyl optionally substituted with aryl, C₁₋₆alkylcarbonyl, C₁₋₆alkyloxycarbonyl, arylcarbonyl, arylC₁₋₆alkyloxycar­bonyl, C₁₋₆alkylsulfonyl, arylsulfonyl, or a radical of formula -Alk-R⁵, -Alk-Y-R⁶, -Alk-Z¹-C(=X)-Z²-R⁷, or -CH₂-CHOH-CH₂-O-R⁸, the acid addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, said compounds having antiallergic activity. Pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient; methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  式中的羟基烷基呋喃衍生物 其中 -A¹=A²-A³=A⁴-是-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-、-CH=CH-CH=N-、-N=CH-N=CH-或-CH=N-CH=N- ； D 是 C₁₋₄ 烷二基； R¹ 是氢、C₁₋₆烷基、芳基C₁₋₆烷基或 C₁₋₆烷基羰基； R² 和 R³ 是氢或 C₁₋₆ 烷基； n 是 0、1 或 2； B 是 NR⁴、O、S、SO₂ 或 CH₂； R⁴ 是氢、C₁₋₆烷基、C₃₋₆环烷基或芳基₁₋₆烷基； L 是氢、C₁₋₁₂烷基、C₃₋₆环烷基、任选被芳基取代的 C₃₋₆烯基、C₁₋₆ 烷基羰基、C₁₋₆ 烷基羰基、芳基羰基、C₁₋₆alkylsulfonyl，或式-Alk-R⁵、-Alk-Y-R⁶、-Alk-Z¹-C(=X)-Z²-R⁷或-CH₂-CHOH-CH₂-O-R⁸的基、 酸加成盐及其立体异构体，所述化合物具有抗过敏活性。含有此类化合物作为活性成分的药物组合物；制备所述化合物和药物组合物的方法。
• NOVEL SUBSTITUTED N-METHYL-N-(4-(4-(1H-BENZIMIDAZOL-2-YL-AMINO)P IPERIDIN-1-YL)-2-(ARYL)BUTYL)BENZAMIDES USEFUL FOR THE TREATMENT OF ALLERGIC DISEASES
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP0888336B1

  公开（公告）日：2002-08-07
• SUBSTITUTED 4-(1H-BENZIMIDAZOL-2-YL-AMINO)PIPERIDINES USEFUL FOR THE TREATMENT OF ALLERGIC DISEASES
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP0920425B1

  公开（公告）日：2003-02-19
• US5272150A
  申请人：——

  公开号：US5272150A

  公开（公告）日：1993-12-21