tert-butyl [1-(2-amino-6-chloro-pyrimidin-4-yl)azetidin-3-yl]carbamate | 854038-89-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: tert-butyl [1-(2-amino-6-chloro-pyrimidin-4-yl)azetidin-3-yl]carbamate
• 英文别名: Tert-butyl [1-(2-amino-6-chloro-pyrimidin-4-yl)azetidin-3-yl]carbamate；tert-butyl N-[1-(2-amino-6-chloropyrimidin-4-yl)azetidin-3-yl]carbamate
• CAS: 854038-89-4
• 化学式: C₁₂H₁₈ClN₅O₂
• 分子量: 299.76
• InChiKey: FCKCMRNPOVYQDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl [1-(2-amino-6-chloro-pyrimidin-4-yl)azetidin-3-yl]carbamate 、 环己烯-1-基硼酸 在 2’-(dimethylamino)-2-biphenylyl-palladium(II)chloride dinorbornylphosphine complex sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2008/31556

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4,6-二氯嘧啶 、 3-N-叔丁氧羰基胺基环丁胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以71%的产率得到tert-butyl [1-(2-amino-6-chloro-pyrimidin-4-yl)azetidin-3-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE 2-AMINOPYRIMIDINE

  摘要：

  本发明涉及新型2-氨基嘧啶衍生物，以及制备它们的方法和含有它们的药物制剂。本发明的2-氨基嘧啶衍生物表现出增强的组胺H4受体拮抗作用，并可用于预防和治疗与组胺H4受体活性相关的疾病。具体而言，本发明的2-氨基嘧啶衍生物可用于治疗和预防以下疾病：哮喘、鼻炎、过敏性疾病、慢性阻塞性肺病（COPD）、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、血栓栓塞性疾病或疾病以及泌尿系统疾病或疾病。

  公开号：

  WO2005054239A1

文献信息

• PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Ziarco Pharma Ltd

  公开号：EP1966162B1

  公开（公告）日：2017-03-15
• WO2008/31556
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] 2-AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 2-AMINOPYRIMIDINE
  申请人：BAYER HEALTHCARE AG

  公开号：WO2005054239A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  The present invention relates to novel 2-aminopyrimidine derivatives, processes for preparing them and pharmaceutical preparations containing them. The 2-aminopyrimidine derivatives of the present invention exhibit enhanced potency for histamine H4 receptor antagonism and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with histamine H4 receptor activity. More specifically, the 2-aminopyrimidine derivatives of the present invention are useful for treatment and prophylaxis of diseases as follows: asthma, rhinitis, allergic diseases, chronic obstructed pulmonary disease (COPD), atherosclerosis, rheumatoid arthritis, thromboembolic diseases or disorders and urological diseases or disorders.

  本发明涉及新型2-氨基嘧啶衍生物，以及制备它们的方法和含有它们的药物制剂。本发明的2-氨基嘧啶衍生物表现出增强的组胺H4受体拮抗作用，并可用于预防和治疗与组胺H4受体活性相关的疾病。具体而言，本发明的2-氨基嘧啶衍生物可用于治疗和预防以下疾病：哮喘、鼻炎、过敏性疾病、慢性阻塞性肺病（COPD）、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、血栓栓塞性疾病或疾病以及泌尿系统疾病或疾病。