bromotri(pyrrolidin-1-yl)phosphonium bromide | 133894-70-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: bromotri(pyrrolidin-1-yl)phosphonium bromide
• 英文别名: Bromo(tripyrrolidin-1-yl)phosphanium;bromide；bromo(tripyrrolidin-1-yl)phosphanium;bromide
• CAS: 133894-70-9
• 化学式: Br*C₁₂H₂₄BrN₃P
• 分子量: 401.124
• InChiKey: HBIRLMFCDJACGA-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.35
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  9.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三吡咯烷膦 在 溴 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 bromotri(pyrrolidin-1-yl)phosphonium bromide
  参考文献：
  名称：

  通过将甲硅烷基乙缩醛缩合至叠氮-N-氧化物中，方便地合成α-（2-氮杂杂芳基）乙酸酯

  摘要：

  提出了一种新的方便合成α-（2-氮杂杂环芳基）乙酸酯的方法。在mild盐PyBroP存在下，通过将甲硅烷基烯酮缩醛添加到嗪-N-氧化物中，该反应在温和条件下快速进行。该方法提供了多种α-（2-氮杂杂环芳基）乙酸酯，它们是药物感兴趣的分子中非常需要的组分/结构单元，但是传统上难以通过现代方法合成。描述了反应的优化和机理，以及新型的电子增强的PyBroP衍生物。

  DOI：

  10.1021/ol501359r

文献信息

• CONJUGATES FOR PROTECTION FROM NEPHROTOXIC ACTIVE SUBSTANCES
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：US20160114054A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  The present invention relates to a conjugate containing at least one kidney-selective carrier molecule and at least one active compound which has a protective action for the kidney against nephrotoxic active compounds, to a process for the preparation of the conjugate, to the use thereof for the protection of the kidney against nephrotoxic active compounds, and to a medicament comprising the conjugate.

  本发明涉及一种共轭物，其中至少包含一种选择性肾脏载体分子和至少一种对肾脏具有保护作用的活性化合物，以及制备该共轭物的方法，将其用于保护肾脏免受肾毒性活性化合物的影响，以及包含该共轭物的药物。
• PEPTIDES AND PEPTIDE/ACTIVE COMPOUND CONJUGATES FOR RENAL TARGETING
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US20160199505A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  The present invention relates to a peptide which consists of more than 50% of sequence sections of the formula -(A n -B m -C o )-, and to a conjugate containing the peptide and at least one covalently bonded active compound, and to a process for the preparation of the conjugate. The present invention furthermore relates to the use of the peptide and the conjugate for targeting of the kidney, and to a medicament comprising the peptide or conjugate.

  本发明涉及一种肽，其中超过50％的序列部分符合以下公式-(An-Bm-Co)-，以及含有该肽和至少一个共价结合的活性化合物的共轭物，以及制备该共轭物的方法。本发明还涉及利用该肽和共轭物用于靶向肾脏的用途，以及包含该肽或共轭物的药物。
• Compositions and methods for enhancing drug delivery across and into epithelial tissues
  申请人：——

  公开号：US20020127198A1

  公开（公告）日：2002-09-12

  This invention provides compositions and methods for enhancing delivery of drugs and other agents across epithelial tissues, including the skin, gastrointestinal tract, pulmonary epithelium, ocular tissues and the like. The compositions and methods are also useful for delivery across endothelial tissues, including the blood brain barrier. The compositions and methods employ a delivery enhancing transporter that has sufficient guanidino or amidino sidechain moieties to enhance delivery of a compound conjugated to the reagent across one or more layers of the tissue, compared to the non-conjugated compound. The delivery-enhancing polymers include, for example, poly-arginine molecules that are preferably between about 6 and 25 residues in length.

  这项发明提供了用于增强药物和其他药剂跨上皮组织传递的组合物和方法，包括皮肤、胃肠道、肺上皮、眼部组织等。这些组合物和方法还适用于跨过内皮组织传递，包括血脑屏障。这些组合物和方法利用了一种传递增强转运体，其具有足够的瓜二氮或酰胺侧链基团，以增强连接到试剂上的化合物跨越组织的一个或多个层的传递，与未连接的化合物相比。传递增强聚合物包括，例如，多精氨酸分子，其长度最好在约6到25个残基之间。
• Compositions and methods for enhancing drug delivery across and into ocular tissues
  申请人：CellGate, Inc., a Delaware corporation

  公开号：US20030022831A1

  公开（公告）日：2003-01-30

  This invention provides compositions and methods for enhancing delivery of drugs and other agents across epithelial tissues, including into and across ocular tissues and the like. The compositions and methods are also useful for delivery across endothelial tissues, including the blood brain barrier. The compositions and methods employ a delivery enhancing transporter that has sufficient guanidino or amidino sidechain moieties to enhance delivery of a compound conjugated to the reagent across one or more layers of the tissue, compared to the non-conjugated compound. The delivery-enhancing polymers include, for example, poly-arginine molecules that are preferably between about 6 and 25 residues in length.

  这项发明提供了增强药物和其他药剂通过上皮组织传递的组合物和方法，包括进入和穿过眼组织等。这些组合物和方法也适用于穿过内皮组织，包括血脑屏障。这些组合物和方法利用了一种具有足够的瓜二或酰胺基侧链基团以增强与试剂结合的化合物穿过组织一层或多层的传递的传递增强转运体，与非结合化合物相比。传递增强聚合物包括，例如，多精氨酸分子，其长度在大约6到25个残基之间。
• E-POLYLYSINE CONJUGATES AND THE USE THEREOF
  申请人：Kuebelbeck Armin

  公开号：US20120122788A1

  公开（公告）日：2012-05-17

  The present invention relates to ε-polylysine conjugates, in particular conjugates of ε-polylysine with compounds carrying carboxyl groups, and to the preparation and use thereof for targeting of the kidney.

  本发明涉及ε-多赖氨酸共轭物，特别是ε-多赖氨酸与携带羧基化合物的共轭物，以及其制备和用于靶向肾脏的用途。