bromo-6 methoxy-8 chromanne | 81258-21-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: bromo-6 methoxy-8 chromanne
• 英文别名: 6-bromo-8-methoxychromane；6-Bromo-8-methoxy-chroman；6-bromo-8-methoxy-3,4-dihydro-2H-chromene
• CAS: 81258-21-1
• 化学式: C₁₀H₁₁BrO₂
• 分子量: 243.1
• InChiKey: IIRNMRLQEABDRW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bromo-6 methoxy-8 chromanne 在 盐酸 、 chromium(III) oxide 、 氢氧化钾 、 正丁基锂 、 氮 、 水 、 sodium 、 copper(II) oxide 作用下， 以 喹啉 、 甲醇 、 xylene 为溶剂， 反应 34.5h， 生成 1,7,8,9-四氢-5-甲氧基吡喃并(2,3-g)吲哚
  参考文献：
  名称：

  Synthèse de pyranno[fetg]吲哚

  摘要：

  叠氮乙酸乙酯与 6-甲酰基色满的反应，然后将所得叠氮化物环化，生成 1,7,8,9-四氢吡喃并[2,3-g]吲哚和 2,3,4,8-四氢吡喃并[3,2] -f]吲哚。描述了这些新三环系统的化学反应性的某些方面。合成的所有产品的结构都是在 1H 核磁共振数据的基础上建立的。

  DOI：

  10.1139/v82-298
• 作为产物：
  描述：

  4-溴邻甲氧基苯酚 在 草酰氯 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 bromo-6 methoxy-8 chromanne
  参考文献：
  名称：

  [EN] BCL-2 INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR DE BCL -2

  摘要：

  本文披露了一种用于抑制Bcl-2野生型和突变型Bcl-2（特别是Bcl-2 G101V和D103Y）的化合物（I）以及使用本文披露的该化合物治疗失调的凋亡性疾病的方法。

  公开号：

  WO2021208963A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4-ALKOXYOXAZOL DERIVATIVES AS PPAR AGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE 4-ALCOXYOXAZOLE SUBSTITUES EN TANT QU'AGONISTES DES RECEPTEURS PPAR
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2004041275A1

  公开（公告）日：2004-05-21

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R8 and n are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful for the treatment of diseases such as diabetes.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中R1至R8和n如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐和酯。这些化合物可用于治疗疾病，如糖尿病。
• Pyrano-indoles
  申请人：Societe de Recherches Industrielles

  公开号：US04436915A1

  公开（公告）日：1984-03-13

  The present invention relates as new industrial product to a derivative of pyrano-indole chosen from the group constituted by: (i) the pyrano[2,3-g]indoles of general formula: ##STR1## in which: X represents a group ##STR2## (where R is a lower alkyl group, OH, lower alkoxy, tosyloxy, NH.sub.2) or >CH--NR'R" (where R' and R", which are identical or different, each represent H or a lower alkyl); R.sub.1 represents an atom of hydrogen, a lower alkyl group, or COY.sub.1 (where Y.sub.1 is a lower alkyl group, an amino acid group CH.sub.2 CH(COOH) NH.sub.2 or an aminoalkylene group --(CH.sub.2).sub.n --NR'R" in which n is a whole number between 1 and 4 and R' and R" are defined as hereinabove); R.sub.2 represents an atom of hydrogen, or a COY.sub.2 group (where Y.sub.2 is OH or lower alkoxy; R.sub.3 represents an atom of hydrogen, an atom of halogen, a CHO group, lower alkyl, CF.sub.3, (CH.sub.2).sub.n NR'R" or CO--CONR'R" (where n, R' and R" are defined as hereinabove, and R.sub.4 represents an atom of hydrogen, an atom of halogen, an OH group, lower alkyl, lower alkoxy, CF.sub.3 or NR'R" (where R' and R" are defined as hereinabove); (ii) the pyrano[3,2-f]indoles of general formula: ##STR3## where X, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are defined as hereinabove; and (iii) their acid addition salts. The invention also relates to the process for preparing this derivative and to its application in therapeutics.

  本发明涉及一种吡喃并吲哚衍生物，所述衍生物选自以下组成的群体：（i）一般式为：##STR1## 其中：X代表一个基团##STR2##（其中，R是较低的烷基，OH，较低的烷氧基，tosyloxy，NH.sub.2或>CH--NR'R"（其中，R'和R"相同或不同，每个代表H或较低的烷基）；R.sub.1代表氢原子，较低的烷基或COY.sub.1（其中，Y.sub.1是较低的烷基，氨基酸基团CH.sub.2 CH（COOH）NH.sub.2或氨基烷基--（CH.sub.2）.sub.n --NR'R"，其中n是1到4之间的整数，R'和R"如上所定义）；R.sub.2代表氢原子或COY.sub.2基团（其中，Y.sub.2是OH或较低的烷氧基）；R.sub.3代表氢原子、卤素原子、CHO基团、低烷基、CF.sub.3、（CH.sub.2）.sub.n NR'R"或CO--CONR'R"（其中，n，R'和R"如上所定义），R.sub.4代表氢原子、卤素原子、OH基团、低烷基、低烷氧基、CF.sub.3或NR'R"（其中，R'和R"如上所定义）的原子；（ii）一般式为：##STR3## 其中，X，R.sub.1，R.sub.2，R.sub.3和R.sub.4如上所定义；以及（iii）它们的酸盐。本发明还涉及制备该衍生物的过程以及其在治疗学中的应用。
• Pyrano[2,3-g]indoles useful as anti-ulcerous, anti-inflammatory and
  申请人：Societe de Recherches Industrielles

  公开号：US04680411A1

  公开（公告）日：1987-07-14

  The present invention relates as new industrial product to a derivative of pyrano-indole chosen from the group constituted by: (i) the pyrano[2,3-g]indoles of general formula: ##STR1## in which: X represents a group ##STR2## (where R is a lower alkyl group, OH, lower alkoxy, tosyloxy, NH.sub.2) or ##STR3## (where R' and R", which are identical or different, each represent H or a lower alkyl); R.sub.1 represents an atom of hydrogen, a lower alkyl group, or COY.sub.1 (where Y.sub.1 is a lower alkyl group, an amino acid group CH.sub.2 CH(COOH) NH.sub.2 or an aminoalkylene group -(CH.sub.2).sub.n -NR'R" in which is a whole number between 1 and 4 and R' and R" are defined as hereinabove); R.sub.2 represents an atom of hydrogen, or a COY.sub.2 group (where Y.sub.2 is OH or lower alkoxy; R.sub.3 represents an atom of hydrogen, an atom of halogen, a CHO group, lower alkyl, CF.sub.3, (CH.sub.2).sub.n NR'R" or CO-CONR'R" (where n, R' and R" are defined as hereinabove), and R.sub.4 represents an atom of hydrogen, an atom of halogen, an OH group, lower alkyl, lower alkoxy, CF.sub.3 or NR'R" (where R' and R" are defined as hereinabove); (ii) the pyrano [3,2-f]indoles of general formula: ##STR4## where X, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are defined as hereinabove; and (iii) their acid addition salts. The invention also relates to the process for preparing this derivative and to its application in therapeutics.

  本发明涉及一种吡喃吲哚衍生物，选择自以下组合物组成的群体：（i）通式为：##STR1## 其中：X代表基团##STR2##（其中R是较低的烷基，OH，较低的烷氧基，tosyloxy，NH.sub.2）或##STR3##（其中R'和R"相同或不同，每个代表H或较低的烷基）；R.sub.1代表氢原子，较低的烷基或COY.sub.1（其中Y.sub.1是较低的烷基，氨基酸基团CH.sub.2 CH（COOH）NH.sub.2或氨基烷基基团-(CH.sub.2).sub.n-NR'R"，其中n为1到4之间的整数，R'和R"如上所述）；R.sub.2代表氢原子或COY.sub.2基团（其中Y.sub.2是OH或较低的烷氧基）；R.sub.3代表氢原子，卤素原子，CHO基团，较低的烷基，CF.sub.3，（CH.sub.2).sub.n-NR'R"或CO-CONR'R"（其中n，R'和R"如上所述），R.sub.4代表氢原子，卤素原子，OH基团，较低的烷基，较低的烷氧基，CF.sub.3或NR'R"（其中R'和R"如上所述）；（ii）通式为：##STR4## 其中X，R.sub.1，R.sub.2，R.sub.3和R.sub.4如上所述；（iii）其酸加成盐。本发明还涉及制备该衍生物的方法及其在治疗中的应用。
• Dérivé de pyranno-indole et son procédé de préparation
  申请人：SOCIETE DE RECHERCHES INDUSTRIELLES S.O.R.I. Société anonyme dite:

  公开号：EP0043752A1

  公开（公告）日：1982-01-13

  La présente invention concerne en tant que produit industriel nouveau un dérivé de pyranno-indole choisi parmi l'ensemble constitué par (i) les pyranno[2,3-g]indoles de formule générale: dans laquelle X représente un groupe > CH2, >CHOH, >CO, >C=NR (où R est un groupe alkyle inférieur, OH, alkoxy inférieur, tosyloxy, CH2) ou >CHNR'R" (où R' et R" identiques ou différents, représentent chacun H ou un alkyle inférieur); R1 représente l'atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, ou COY1 [où Y1 est un groupe alkyle inférieur, un groupe aminoacide CH2CH(COOH)NH2 ou un groupe aminoalkylène -(CH2)n-NR'R" dans lequel n est un nombre entier compris entre 1 et 4 et R' et R" sont définis comme ci-dessus]; R2 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe COY2 (où Y2 est OH ou alkoxy inférieur); R3 représente l'atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe CHO, alkyle inférieur, CF3, (CH2)nNR'R" ou CO-CONR'R" (où n, R' et R" sont définis comme ci-dessus), et R4 représente l'atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe OH, alkyle inférieur, alkoxy inférieur, CF3 ou NR'R" (où R' et R" sont définis comme ci-dessus); (ii) les pyranno[3,2-f]indoles de formule générale où X, R1, R2, R3 et R4 sont définis comme ci-dessus; et (iii) leurs sels d'addition d'acide. Elle concerne également le procédé de préparation de ce dérivé et son application en thérapeutique.

  作为一种新的工业产品，本发明涉及一种吡喃吲哚衍生物，该衍生物选自以下组别 (i) 通式如下的吡喃并[2,3-g]吲哚 其中 X 代表基团 >CH2，>CHOH，>CO、 >C=NR（其中 R 是低级烷基、OH、低级烷氧基、对甲苯磺酰氧基、 ）或 >CHNR'R"（其中 R' 和 R "可以相同或不同，各自代表 H 或低级烷基）； R1 代表氢原子、低级烷基或 COY1 [其中 Y1 是低级烷基、氨基酸基 CH(COOH)NH2 或氨基烯基 -( )n-NR'R"，其中 n 是 1 至 4 之间的整数，R'和 R "的定义同上]； R2 代表氢原子或 COY2 基团（其中 Y2 为 OH 或低级烷氧基）； R3 代表氢、卤素、CHO、低级烷基、CF3、( )nNR'R" 或 CO-CONR'R"（其中 n、R' 和 R" 如上定义），以及 R4 代表氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、 或 NR'R"（其中 R' 和 R "如上定义）； (ii) 通式如下的吡喃并[3,2-f]吲哚 其中 X、R1、R2、R3 和 R4 如上定义；以及 (iii) 它们的酸加成盐。 本研究还涉及这种衍生物的制备过程及其治疗应用。
• NOVEL 2-ARYLTHIAZOLE COMPOUNDS AS PPARALPHA AND PPARGAMMA AGONISTS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1537091B1

  公开（公告）日：2010-10-06