2,6-difluoronicotinic acid chloride | 859174-38-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,6-difluoronicotinic acid chloride
• 英文别名: 2,6-difluoropyridine-3-carbonyl Chloride；2,6-difluoro-nicotinoyl chloride
• CAS: 859174-38-2
• 化学式: C₆H₂ClF₂NO
• 分子量: 177.538
• InChiKey: XSAUXXXQTXJNEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-difluoronicotinic acid chloride 在 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 52.17h， 生成 benzyl 6-((1-methoxy-2-methylpropan-2-yl)amino)-2-(6-azaspiro[2.5]octan-6-yl)nicotinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL AMIDES USEFUL AS KIF18A INHIBITORS
  [FR] AMIDES D'HÉTÉROARYLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KIF18A

  摘要：

  本发明涉及具有通式（I）的化合物，如本文所定义，并其合成中间体，这些化合物能够调节KIF18A蛋白，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，用于治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与KIF18A活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  WO2020132653A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟吡啶 在 正丁基锂 、 草酰氯 作用下， 反应 1.5h， 生成 2,6-difluoronicotinic acid chloride
  参考文献：
  名称：

  烟酰胺衍生物作为一类新型的胃（H + / K +）-ATPase抑制剂II。2 [（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-甲酰胺的合成及构效关系。

  摘要：

  合成了一系列新的2-[（（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-羧酰胺系列成员，并评估了其胃抗分泌活性和抑制细胞色素P450依赖性O的能力。大鼠肝微粒体中7-乙氧基香豆素（7-EC）的-脱烷基化。当在十二指肠内给药时，合成的几种化合物对二丁酰基环AMP刺激的分离的兔壁细胞中的[14C]氨基比林累积和在幽门结扎的大鼠中组胺诱导的胃酸分泌均表现出强抑制活性。它们的抑制活性与母体化合物[2-[（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-甲酰胺]和奥美拉唑相当。在具有有效的体外和体内抗分泌活性的化合物中，2-[（（2，4-二甲氧基苄基亚磺酰基] -N-（2,5-二甲基-4-吡啶基）吡啶-3-羧酰胺和2-[（（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（2,6-二甲基-4-与奥美拉唑相比，吡啶基）吡啶-3-羧酰胺对7-EC脱乙基酶的抑制活性特别低。与奥美

  DOI：

  10.1248/cpb.45.1027

文献信息

• Substituted alkylamine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030225106A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺对预防治疗疾病有效，如血管生成介导的疾病。本发明包括新的化合物、类似物、前药和药用可接受的盐，药物组合物和预防治疗疾病和其他疾病或状况的方法，包括癌症等。本发明还涉及制造这类化合物的过程以及在此类过程中有用的中间体。
• [EN] PYRIDINE DERIVATIVES AS KIF18A INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KIF18A
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021026100A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  Amide compounds of formula (I): as defined herein, and synthetic intermediates thereof, which are capable of modulating KIF18A protein thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of KIF18A.

  化合物的酰胺类似物（公式（I））：如本文所定义，并其合成中间体，能够调节KIF18A蛋白，从而影响细胞周期和细胞增殖的过程，以治疗癌症和癌症相关疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与KIF18A活性相关的疾病状态的方法。
• Process for the preparation of pyridopyrimidones
  申请人：Chakravarty Sarvajit

  公开号：US20050176957A1

  公开（公告）日：2005-08-11

  The present invention is directed to a process for making 2-substituted pyridopyrimidones. In particular, 2-substituted pyridopyrimidones are made through the single step reaction of suitable acid derivatives with desired derivatives of amidines.

  本发明涉及一种制备2-取代吡啶嘧啶酮的方法。具体来说，通过将适当的酸衍生物与所需的胺基衍生物进行单步反应来制备2-取代吡啶嘧啶酮。
• Fused Bicyclic Inhibitors of Hcv
  申请人：Simmen Kenneth Alan

  公开号：US20080182863A1

  公开（公告）日：2008-07-31

  Certain appropriately substituted fused bicyclic pyrimidine compounds having an amide-substituted pyridylamine group at C-4 of the pyrimidine ring are useful in the treatment of conditions associated with HCV.

  具有酰胺取代的吡啶基氨基团的融合双环嘧啶化合物在治疗与丙型肝炎相关的疾病方面是有用的，其中该氨基团位于嘧啶环的C-4位置。
• Insecticidal 2-Acylaminothiazole-4-Carboxamides
  申请人：Yanagi Akihiko

  公开号：US20080300136A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  2-Acylaminothiazole-4-carboxamides of the formula (I) and application thereof as an insecticide. wherein R 1 represents phenyl which may be optionally substituted, or a 5- or 6-membered heterocyclic group containing at least one hetero atom selected from a group consisting of N, O and S which may be optionally substituted, represents halogen, C 1-6 alkyl or C 1-6 haloalkyl, R 3 represents C 1-6 haloalkyl, C 1-6 haloalkoxy, C 1-6 haloalkylthio, C 1-6 haloalkylsulfinyl or C 1-6 haloalkylsulfonyl, R 4 represents halogen, C 1-6 alkyl or C 1-6 haloalkyl, and X represents hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl or C 1-6 haloalkyl, and the use of the new compounds as insecticides.

  公式（I）的2-酰基氨基噻唑-4-羧酰胺及其作为杀虫剂的应用。其中，R1代表苯基，可以是可选取代基团的苯基，或者是含有至少一个来自N、O和S的杂原子的5-或6元杂环基团，可以是可选取代基团；表示卤素，C1-6烷基或C1-6卤代烷基；R3表示C1-6卤代烷基，C1-6卤代烷氧基，C1-6卤代烷基硫基，C1-6卤代烷基亚砜基或C1-6卤代烷基磺酰基；R4表示卤素，C1-6烷基或C1-6卤代烷基；X表示氢，卤素，C1-6烷基或C1-6卤代烷基。这些新化合物的用途是作为杀虫剂。