已经开发了一种简便有效的无金属,一锅,三组分合成方案,用于通过碘催化的氮杂芳烃苄基CH键的氧化胺化反应,合成具有医学上重要意义的取代的咪唑并[1,2- a ]吡啶。与2-氨基嗪并与异氰酸酯缩合。所提出的方法具有以下优点:底物范围宽,反应条件温和,环境友好,清洁和简单,具有较高原子经济性的方案,且产率较高。筛选合成的化合物在选定的人类癌细胞系中的抗癌活性。化合物4a,4b,4c,4i,7a,图7b和7m的IC 50值范围从4.88±0.28到14.55±0.74μM。
VERWENDUNG VON SUBSTITUIERTEN IMIDAZO 1,2-A]PYRIDIN-, -PYRIMIDIN- UND -PYRAZIN-3-YL-AMIN-DERIVATEN ZUR HERSTELLUNG VON MEDIKAMENTEN ZUR NOS-INHIBIERUNG
申请人:Grünenthal GmbH
公开号:EP1326613A1
公开(公告)日:2003-07-16
VERWENDUNG VON SUBSTITUIERTEN IMIDAZO [1,2-A]PYRIDIN-, -PYRIMIDIN- UND -PYRAZIN-3-YL-AMIN-DERIVATEN ZUR HERSTELLUNG VON MEDIKAMENTEN ZUR NOS-INHIBIERUNG
申请人:Grünenthal GmbH
公开号:EP1326613B1
公开(公告)日:2004-06-02
VERWENDUNG VON SUBSTITUIERTEN IMIDAZO ¬1,2-A|PYRIDIN-, -PYRIMIDIN- UND -PYRAZIN-3-YL-AMIN-DERIVATEN ZUR HERSTELLUNG VON MEDIKAMENTEN ZUR NOS-INHIBIERUNG
申请人:Grünenthal GmbH
公开号:EP1326613B2
公开(公告)日:2007-04-18
Use of substituted imidazo[1,2-a]-pyridin-, -pyrimidin-and-pyrazin-3-yl-amine derivatives in the preparation of medicaments for inhibiting NOS
申请人:Gruenenthal GmbH
公开号:US20040023972A1
公开(公告)日:2004-02-05
A pharmaceutical composition for the treatment of pain, migraine, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, diabetes, meningitis, or arteriosclerosis, or a method for healing wounds, the method comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a pharmaceutical composition comprising a compound of formula I
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Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula I, and treatment methods using the pharmaceutical compositions.
[DE] VERWENDUNG VON SUBSTITUIERTEN IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-, -PYRIMIDIN- UND -PYRAZIN-3-YL-AMIN-DERIVATEN ZUR HERSTELLUNG VON MEDIKAMENTEN ZUR NOS-INHIBIERUNG<br/>[EN] USE OF SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-, IMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDINE AND IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE-3-YL-AMINE DERIVATIVES FOR PRODUCING NOS-INHIBITING MEDICAMENTS<br/>[FR] UTILISATION DE DERIVES SUBSTITUES D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE, D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDINE ET D'IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE-3-YL-AMINE DANS LA PRODUCTION DE MEDICAMENTS INHIBITEURS DE NOS
申请人:GRUENENTHAL GMBH
公开号:WO2002030428A1
公开(公告)日:2002-04-18
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Verbindungen der allgemeinen Struktur I bzw. ihrer pharmazeutischen annehmbaren Salze (I), worin X CR4 oder N bedeutet, Y CR5 oder N bedeutet und X und Y nicht zugleich N bedeuten sowie W N oder NR8 bedeutet, zur Herstellung eines Medikaments zur Inhibierung der NO-Synthase, zur Behandlung von Migräne und zur Behandlung von septischem Schock, Multipler Sklerose, Morbus Parkinson, Morbus Alzheimer, Morbus Huntington, Entzündungen, Entzündungsschmerz, cerebraler Ischämie, Diabetes, Meningitis, Arteriosklerose und/oder für die Wundheilung.