2-(6-(aminomethyl)pyridin-2-yl)propan-2-ol | 1202403-02-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(6-(aminomethyl)pyridin-2-yl)propan-2-ol
• 英文别名: 2-[6-(aminomethyl)pyridin-2-yl]propan-2-ol
• CAS: 1202403-02-8
• 化学式: C₉H₁₄N₂O
• 分子量: 166.223
• InChiKey: AXWKZUIWQFZIRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-(aminomethyl)pyridin-2-yl)propan-2-ol 、 2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶 在 三乙胺 、 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 异丙醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以47%的产率得到7-chloro-3-(6-[1-hydroxy-1-methylethyl]pyridine-2-ylmethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLO [4, 5-D] PYRAMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PURINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZALO [4, 5-D] PYRAMIDINE ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE LA PURINE

  摘要：

  具有化学式（I）的化合物，能够作为嘌呤受体拮抗剂的药物组合物，以及制备这些化合物的方法已被披露。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度功能有关的疾病。

  公开号：

  WO2009156737A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[6-(Azidomethyl)-2-pyridyl]propan-2-ol 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 4.61 g (90%) of the amine as a colorless oil的产率得到2-(6-(aminomethyl)pyridin-2-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Triazolo [4, 5-D] pyramidine derivatives and their use as purine receptor antagonists

  摘要：

  本文披露了化学式(I)的化合物，它们具有作为嘌呤受体拮抗剂的能力，包括该化合物的制药组合物和制备该化合物的方法。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度活化相关的疾病。

  公开号：

  US08987279B2

文献信息

• [EN] ADENOSINE RECEPTOR BINDING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SE LIANT AU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE
  申请人：NIKANG THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020014332A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  The present invention relates to pharmaceutical compounds and compositions of Formula (I) and methods of treatment using the compounds and compositions, especially for the treatment and/or prevention of a proliferation disorder, such as cancer. Compounds of Formula (I) as further described herein are shown modulators of the adenosine A2A receptor and exhibit antiproliferative activity. Accordingly, these compounds are useful to treat proliferative disorders such as cancer, and other adenosine receptor-related conditions including an inflammatory disease, renal disease, diabetes, vascular disease, lung disease, or an autoimmune disease.

  本发明涉及化学式（I）的药物化合物和组合物，以及使用这些化合物和组合物进行治疗的方法，特别是用于治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症。如本文进一步描述的化合物（I）被显示为腺苷A2A受体的调节剂，并表现出抗增殖活性。因此，这些化合物对于治疗增殖性疾病如癌症以及其他与腺苷受体相关的疾病条件包括炎症性疾病、肾脏疾病、糖尿病、血管疾病、肺部疾病或自身免疫疾病是有用的。
• [EN] MODULATORS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE
  申请人：RYVU THERAPEUTICS S A

  公开号：WO2020128036A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to the compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers, isotopologues, or N-oxides thereof. The present invention is further concerned with the use of such a compounds or salt, stereoisomer, tautomer, isotopologues, or N- oxide thereof as modulators of the adenosine A2A receptor in the treatment of cancer and a pharmaceutical composition comprising said compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物。本发明进一步涉及将这些化合物或盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物用作调节腺苷A2A受体在癌症治疗中的药物，并包括所述化合物的药物组合物。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS AMINOPYRIMIDINE
  申请人：ARCUS BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2020247789A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Provided herein are improved processes for preparing aminopyrimidine compounds of Formula (I). The disclosed processes advantageously proceed through a β-diketoester intermediate of Formula (A) and avoid the direct linking of a pyrimidine and phenyl moieties. The disclosed methods significantly increase yield of the desired compounds and simplifies the synthetic route.

  本文提供了制备式(I)的氨基嘧啶化合物的改进过程。所公开的过程通过β-二酮酸酯中间体(A)进行，避免了直接连接嘧啶和苯基团。公开的方法显著增加了所需化合物的产量，并简化了合成路线。
• TRIAZOLO[4,5-D]PYRAMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PURINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Bamford Samantha Jane

  公开号：US20110172252A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  Compounds of formula (I) that are capable of acting as purine receptor antagonists, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of making the compounds, are disclosed. The compounds and compositions can be used in treating or preventing disorders related to purine receptor hyperfunctioning.

  公开了化学式为（I）的化合物，这些化合物能够作为嘌呤受体拮抗剂，包括这些化合物的制药组合物，以及制备这些化合物的方法。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度功能有关的疾病。
• Triazolo [4, 5-D] pyramidine derivatives and their use as purine receptor antagonists
  申请人：Vernalis (R&D) Limited

  公开号：US08987279B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  Compounds of formula (I) that are capable of acting as purine receptor antagonists, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of making the compounds, are disclosed. The compounds and compositions can be used in treating or preventing disorders related to purine receptor hyperfunctioning.

  本文披露了化学式(I)的化合物，它们具有作为嘌呤受体拮抗剂的能力，包括该化合物的制药组合物和制备该化合物的方法。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度活化相关的疾病。