3-cyclopropyl-3-fluoroazetidine | 936614-86-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 3-cyclopropyl-3-fluoroazetidine
• CAS: 936614-86-7
• 化学式: C₆H₁₀FN
• mdl: MFCD25980859
• 分子量: 115.151
• InChiKey: AOUFJTIBSZYCPM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  132.5±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.10±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-cyclopropyl-3-fluoroazetidine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 水 、 1-羟基苯并三唑 、 caesium carbonate 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 (R)-N-(2-(4-cyanothiazolidin-3-yl)-2-oxoethyl)-6-(3-cyclopropyl-3-fluoroazetidin-1-yl)quinoline-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOETHYL)- QUINOLINE-4-CARBOXAMIDES
  [FR] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOÉTHYL)-QUINOLÉINE-4-CARBOXAMIDES

  摘要：

  具有公式（I）结构及其药学上可接受的盐的化合物，其中X1，R1，R2，R3，R4，R5和R6如规范中所定义; 包括此类化合物和盐的制药组合物; 使用此类化合物和盐来治疗或预防脯氨酰内切酶成纤维细胞激活蛋白（FAP）介导的疾病; 包含此类化合物和盐的试剂盒; 以及制造此类化合物和盐的方法。

  公开号：

  WO2022130270A1

文献信息

• AMINOPYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：US20140037754A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of Aurora protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

  本发明涉及作为Aurora蛋白激酶抑制剂的化合物。该发明还提供包含这些化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗各种疾病、症状和紊乱的方法。该发明还提供了制备本发明化合物的方法。
• DRUG DISCOVERY METHODS
  申请人：GOLEC Julian M.C.

  公开号：US20110269732A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The present invention relates to drug discovery methods, particularly methods for assaying compounds for activity as Aurora kinase inhibitors. This invention also relates to a pharmacophore describing compounds that are able to promote a conformational change in the protein AuroraB and whose binding constant for the two-step process is given as Ki*. Finally, this invention also relates to compounds having the features of the pharmacophore.

  本发明涉及药物发现方法，特别是用于检测化合物作为枢纽激酶抑制剂活性的方法。该发明还涉及描述能够促使蛋白质AuroraB发生构象变化的化合物的药效团，并且其对于两步过程的结合常数被给定为Ki*。最后，该发明还涉及具有药效团特征的化合物。
• [EN] ANTIVIRAL 4-(2-AMINO-6-HETEROCYLYL-9H-PURIN-9-YL)-2-CYCLOPENTENE-1 -METHANOL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIVIRAUX 4-(2-AMINO-6-HÉTÉROCYCLYL-9 H-PURIN-9-YL)-2-CYCLOPENTÈNE-1-MÉTHANOL
  申请人：UNIV LIVERPOOL

  公开号：WO2017021716A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  The present invention relates to certain antiviral compounds of formula I as defined herein that function as nucleoside reverse transcriptase inhibitors. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions comprising them and to their use for the treatment of retroviral infections, and in particular their use in the treatment of HIV-1 virus.

  本发明涉及以下式子中定义的某些抗病毒化合物，其作为核苷类逆转录酶抑制剂。本发明还涉及制备这些化合物的过程、包含它们的药物组合物以及它们在治疗逆转录病毒感染方面的应用，特别是它们在治疗HIV-1病毒方面的应用。
• Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors
  申请人：Binch Hayley

  公开号：US20070249031A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

  本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了包含这些化合物的药学上可接受的组合物以及使用这些化合物和组合物治疗各种疾病、病况和障碍的方法。本发明还提供了制备本发明化合物的过程。
• THIAZOLES AND PYRAZOLES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Mortimore Michael

  公开号：US20130116228A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of Aurora protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

  本发明涉及用作Aurora蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了包含这些化合物的药学上可接受的组合物以及使用这些化合物和组合物治疗各种疾病、状况和障碍的方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。