4-(ethylcarbamoyl)phenyl acetate | 91133-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚酯
• 英文名称: 4-(ethylcarbamoyl)phenyl acetate
• 英文别名: 4-acetoxy-N-ethylbenzamide；4-Acetoxybenzethylamid；[4-(Ethylcarbamoyl)phenyl] acetate
• CAS: 91133-36-7
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₃
• mdl: MFCD01195139
• 分子量: 207.229
• InChiKey: WKKIHERLVHHCCK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.272
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  bis(triethylsilyl)peroxide 、 4-(氨基羰基)苯基乙酸酯 在 copper(l) iodide 、 1,10-菲罗啉 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以48%的产率得到4-(ethylcarbamoyl)phenyl acetate
  参考文献：
  名称：

  双（三烷基甲硅烷基）过氧化物作为烷基酰胺在铜催化的伯酰胺选择性单-N-烷基化中的烷基化剂

  摘要：

  据报道，铜催化的伯酰胺的选择性单-N-烷基化以双（三烷基甲硅烷基）过氧化物作为烷基化剂。机理研究的结果表明，该反应应通过自由基过程进行，该过程包括由双（三烷基甲硅烷基）过氧化物生成烷基。

  DOI：

  10.1039/c7cc02910a

文献信息

• [EN] DIRECTED CONJUGATION TECHNOLOGIES<br/>[FR] TECHNOLOGIES DE CONJUGAISON DIRIGÉE
  申请人：KLEO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021102052A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  Among other things, the present disclosure provides technologies for site-directed conjugation of various moieties of interest to target agents. In some embodiments, the present disclosure utilizes target binding moieties to provide high conjugation efficiency and selectivity. In some embodiments, provided technologies are useful for preparing antibody conjugates.

  本公开提供了用于将各种感兴趣的分子与目标剂进行定点偶联的技术。在某些实施方式中，本公开利用目标结合分子以提供高偶联效率和选择性。在某些实施方式中，所提供的技术可用于制备抗体偶联物。
• Alkylsilyl Peroxides as Alkylating Agents in the Copper-Catalyzed Selective Mono-<i>N</i> -Alkylation of Primary Amides and Arylamines
  作者：Ryu Sakamoto、Shunya Sakurai、Keiji Maruoka

  DOI：10.1002/chem.201702217

  日期：2017.7.6

  alkylsilyl peroxides as alkylating agents is reported. The reaction proceeds under mild reaction conditions and exhibits a broad substrate scope with respect to the alkylsilyl peroxides, as well as to the primary amides and arylamines. Mechanistic studies suggest that the present reaction should proceed through a free-radical process that includes alkyl radicals generated from the alkylsilyl peroxides.

  报道了使用烷基甲硅烷基过氧化物作为烷基化剂的伯酰胺或芳基胺的铜催化的选择性单-N-烷基化。该反应在温和的反应条件下进行，并且相对于烷基甲硅烷基过氧化物以及伯酰胺和芳基胺表现出广泛的底物范围。机理研究表明，本反应应通过自由基过程进行，该自由基过程包括由烷基甲硅烷基过氧化物产生的烷基。
• Generation of alkyl radicals from alkylsilyl peroxides and their applications to C-N or C-O bond formations
  作者：Shunya Sakurai、Terumasa Kato、Ryu Sakamoto、Keiji Maruoka

  DOI：10.1016/j.tet.2018.11.048

  日期：2019.1

  novel method for the generation of alkyl radicals from alkylsilyl peroxides and their applications to the Cu-catalyzed mono-N-alkylation of amides or arylamines, and to the O-alkylation of carboxylic acids. The use of alkylsilyl peroxides as alkyl radical sources includes the following synthetic advantages: i) various alkylsilyl peroxides can be readily synthesized from the corresponding alcohols and be

  本文介绍了一种从烷基甲硅烷基过氧化物生成烷基的新方法，并将其应用于铜催化的酰胺或芳基胺的单N-烷基化以及羧酸的O-烷基化。使用烷基甲硅烷基过氧化物作为烷基自由基来源具有以下合成优势：i）各种烷基硅烷基过氧化物可以很容易地由相应的醇合成并储存在工作台上，并且ii）在温和的条件下可以有效地产生各种烷基自由基。
• POLYMER CONJUGATES OF GLP-1
  申请人：Bossard Mary J.

  公开号：US20100210505A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  Conjugates of a GLP-I moiety may be covalently attached to one or more water-soluble polymers. For instance, a GLP-I polymer conjugate may include a GLP-I moiety releasably attached at its N-terminus to a water-soluble polymer. The GLP-I polymer conjugate may include a GLP-I moiety covalently attached to a water-soluble polymer, wherein the GLP-I moiety possesses an N-methyl substituent. The GLP-I polymer conjugate may include a GLP-I moiety covalently attached at a polymer attachment site to a water-soluble polymer, wherein the GLP-I moiety is glycosylated at a site separate from the polymer attachment site.

  GLP-I基团的共轭物可以共价地附加在一个或多个水溶性聚合物上。例如，GLP-I聚合物共轭物可以包括一个GLP-I基团可释放地附着在其N-末端到水溶性聚合物上。GLP-I聚合物共轭物可以包括一个GLP-I基团共价附着在水溶性聚合物上，其中GLP-I基团具有一个N-甲基取代基。GLP-I聚合物共轭物可以包括一个GLP-I基团共价附着在聚合物附着位点到水溶性聚合物上，其中GLP-I基团在与聚合物附着位点分离的位点被糖基化。
• POLYMER CONJUGATES OF THERAPEUTIC PEPTIDES
  申请人：NEKTAR THERAPEUTICS

  公开号：US20160022828A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The invention provides peptides that are chemically modified by covalent attachment of a water-soluble oligomer. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits characteristics that are different from the characteristics of the peptide not attached to the water-soluble oligomer.

  本发明提供了通过共价结合水溶性寡聚体进行化学修饰的肽。本发明的结合物在通过任何一种给药途径进行给药时，表现出与未附着水溶性寡聚体的肽不同的特征。