5-(benzyloxy)-1H-indazol-3-amine | 511225-21-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-(benzyloxy)-1H-indazol-3-amine
• 英文别名: 5-benzyloxy-1H-indazol-3-amine；5-phenylmethoxy-1H-indazol-3-amine
• CAS: 511225-21-1
• 化学式: C₁₄H₁₃N₃O
• 分子量: 239.277
• InChiKey: RFOJABMXUKXWFF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  63.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(benzyloxy)-1H-indazol-3-amine 、 4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[(四氢吡喃-4-基)-(2,2,2-三氟乙酰基)氨基]苯甲酰氯 在 氮气 、 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 5.0h， 以to afford 4 g of title compound的产率得到N-(5-benzyloxy-1H-indazol-3-yl)-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-2-[(tetrahydro-pyran-4-yl)-(2,2,2-trifluoro-acetyl)-amino]-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted indazole derivatives active as kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的替代吲唑衍生物及其药学上可接受的盐，以及制备它们的方法和包含它们的制药组合物。本发明的化合物可用于治疗与蛋白激酶活性失调有关的疾病，如癌症。

  公开号：

  US08354399B2
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-5-(benzyloxy)benzonitrile 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(ll) chloride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.5h， 以62%的产率得到5-(benzyloxy)-1H-indazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/75847

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  2-amino-5-(benzyloxy)benzonitrile 、 sodium nitrite 、 在 sodium hydroxide 、 乙酸乙酯 、 四氢呋喃 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 ethyl acetate n-hexane 、 5-(benzyloxy)-1H-indazol-3-amine 作用下， 以 盐酸 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 以to give 3.334 g (62%) of 5-(benzyloxy)-1H-indazol-3-amine (compound 28D) as a colorless solid的产率得到5-(benzyloxy)-1H-indazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  GLUCOKINASE ACTIVATORS

  摘要：

  本发明提供了用于与葡萄糖激酶一起使用的化合物、制药组合物、试剂盒和方法，其中包括所述化合物中选自以下组的化合物：其中所述变量如本文所定义。

  公开号：

  US20070244169A1

文献信息

• [EN] INDAZOLYL-PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INDAZOLYL-PYRIMIDINES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2011120025A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  Disclosed are compounds having the formula: or a salt thereof, wherein A, n, R1, R1A, and R2 are as defined herein, and methods of making and using the same.

  揭示了具有以下公式的化合物：或其盐，其中A、n、R1、R1A和R2如本文所定义，并且揭示了制备和使用这些化合物的方法。
• [EN] SUBSTITUTED INDAZOLE DERIVATIVES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE SUBSTITUÉS ACTIFS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：NERVIANO MEDICAL SCIENCES SRL

  公开号：WO2010069966A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Substituted indazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a deregulated protein kinase activity, like cancer.

  公开了公式（I）的取代吲唑衍生物及其药用盐，如规范中所定义的，其制备方法和包含它们的药物组合物；本发明的化合物可能在治疗与蛋白激酶活性失调相关的疾病，如癌症方面有用。
• Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20040254177A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Compounds which are 3-aminoindazole derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds or compositions are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenerative disorders.

  本发明揭示了3-氨基吲唑衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含它们的制药组合物。这些化合物或组合物在治疗由蛋白激酶活性改变引起和/或相关的疾病方面具有用途，例如癌症、细胞增殖性疾病、阿尔茨海默病、病毒感染、自身免疫性疾病和神经退行性疾病。
• Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors
  申请人：Pfizer Italia S.r.l.

  公开号：US07511136B2

  公开（公告）日：2009-03-31

  Compounds which are 3-aminoindazole derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds or compositions are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenerative disorders.

  本发明公开了3-氨基吲唑衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含它们的制药组合物；这些化合物或组合物在治疗由改变的蛋白激酶活性引起和/或相关的疾病方面具有用途，例如癌症、细胞增殖性疾病、阿尔茨海默病、病毒感染、自身免疫性疾病和神经退行性疾病。
• SUBSTITUTED INDAZOLE DERIVATIVES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Menichincheri Maria

  公开号：US20110281843A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Substituted indazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a deregulated protein kinase activity, like cancer.

  本发明揭示了公式（I）的取代吲唑衍生物及其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法和包含它们的制药组合物；本发明的化合物可能在治疗与蛋白激酶活性失调相关的疾病，如癌症方面有用。