6-氯-N-(四氢-2-呋喃基甲基)-4-嘧啶胺 | 872512-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 6-氯-N-(四氢-2-呋喃基甲基)-4-嘧啶胺
• 英文名称: 6-chloro-4-(tetrahydrofuran-2-yl)methylaminopyrimidine
• 英文别名: (6-chloro-pyrimidin-4-yl)-(tetrahydro-furan-2-ylmethyl)-amine；6-Chloro-N-(tetrahydro-2-furanylmethyl)-4-pyrimidinamine；6-chloro-N-(oxolan-2-ylmethyl)pyrimidin-4-amine
• CAS: 872512-18-0
• 化学式: C₉H₁₂ClN₃O
• 分子量: 213.667
• InChiKey: IJOSCDONZQLIHD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  47
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-N-(四氢-2-呋喃基甲基)-4-嘧啶胺 、 4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯胺 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙二醇甲醚 为溶剂， 反应 24.0h， 以52%的产率得到4-(tetrahydrofuran-2-yl)methylamino-6-[4-{2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy}phenylamino]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  카이네이즈 저해활성을 갖는 디아미노피리미딘 유도체

  摘要：

  本发明涉及新的二氨基嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，该化合物的制备方法，以及将该化合物用作抗癌剂的药用用途。根据本发明，这些新化合物对SIK2激酶酶表现出非常优异的活性，因此对治疗和预防卵巢癌、前列腺癌和乳腺癌等疾病具有抗癌药物的有用性。

  公开号：

  KR101916773B1
• 作为产物：
  描述：

  在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-氯-N-(四氢-2-呋喃基甲基)-4-嘧啶胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE UREA DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVES PYRIMIDINES UREE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物，其中取代基X1、R1、R2、R3和R4的含义如所述并解释在该发明的描述中，以及制备这些化合物的方法，含有相同化合物的药物组合物，可选择与一个或多个其他药用活性化合物结合使用，用于治疗对蛋白激酶活性抑制有反应的疾病，并且用于治疗此类疾病的方法。

  公开号：

  WO2006000420A1

文献信息

• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：DING Qiang

  公开号：US20130012476A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X 1 , R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中取代基X1、R1、R2、R3和R4的含义如发明说明中所述和解释的那样，以及制备这些化合物的方法、包含它们的药物组合物，其可选择与一个或多个其他药理活性化合物结合使用，用于治疗对蛋白激酶活性抑制有反应的疾病，以及用于治疗这种疾病的方法。
• Compounds and Compositions as Protein Kinase Inhibitors
  申请人：Ding Qiang

  公开号：US20090137804A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X 1 , R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

  本发明涉及公式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4的含义如本发明说明书所述和解释的那样，以及制备这些化合物的过程，包含它们的药物组合物，可选择与一种或多种其他药物活性化合物联合使用以治疗对蛋白激酶活性抑制有反应的疾病，以及治疗这种疾病的方法。
• PYRIMIDINE UREA DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1761505A1

  公开（公告）日：2007-03-14
• Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2409969B1

  公开（公告）日：2013-07-24
• US8552002B2
  申请人：——

  公开号：US8552002B2

  公开（公告）日：2013-10-08