Dérivés de la benzhydryloxyéthylpipérazine, procédés d'obtention et compositions pharmaceutiques les contenant
申请人:Société anonyme: LES LABORATOIRES MERAM
公开号:EP0254627A1
公开(公告)日:1988-01-27
La présente invention concerne des dérivés de la benzhydryloxyéthyl-pipérazine de formule:
dans laquelle :
R₁, R₂, R₃ et R₄, indépendamment les uns des autres représentent un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe alcoxy inférieur ou le groupe trifluorométhyle;
n est un nombre entier compris entre 1 et 6 inclus;
R₅ et R₆ représentent, l'un un atome d'hydrogène et l'autre un groupe benzoyle substitué ou non; ou
R₅ et R₆ forment, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons, substitué ou non, choisi parmi les groupes ci-après : succinimidyle, 4-phénylsuccinimidyle, phtalimidyle, naphtalimidyle, phtalimidinyle, 3-hydroxyphtalimidinyle, 2-oxobenzimidazolinyle, 3-benzyl-2-oxobenzimidazolinyle, 1,2,3,4-tétrahydro-2,4-dioxoquinazolinyle, 3,4-dihydro-4-oxoquinazolinyle, 3,4-dihydro-4-oxo-2-méthylquinazolinyle, 3,7-dihydro-1,3-diméthyl-2,6-dioxo-1H-purinyle, 3,7-dihydro-3,7-diméthyl-2,6-dioxo-1H-purinyle.
Elle concerne également des procédés d'obtention desdits dérivés et des compositions pharmaceutiques les contenant. Lesdits dérivés présentent une activité antihistaminique, sans composante sédative.
本发明涉及式中的苯甲酰氧基乙基
哌嗪衍
生物:
其中:
R₁、R₂、R₃ 和 R₄ 相互独立地代表氢原子、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基或三
氟甲基;
n 是介于 1 和 6 之间的整数;
R₅ 和 R₆ 一个代表氢原子,另一个代表取代或未取代的苯甲酰基;或
R₅ 和 R₆ 与它们所结合的氮原子一起形成一个取代或未取代的 5 或 6 元杂环基团,该基团选自以下基团:琥珀
酰亚胺基、4-苯基琥珀
酰亚胺基、邻苯二甲
酰亚胺基、
萘二甲
酰亚胺基、邻苯二甲
酰亚胺基、3-羟基邻苯二甲
酰亚胺基、2-氧代
苯并咪唑啉基、3-苄基-2-氧代
苯并咪唑啉基、1,2,3,4-四氢-2、4-二氧代
喹唑啉基、3,4-二氢-4-氧代
喹唑啉基、3,4-二氢-4-氧代-
2-甲基喹唑啉基、3,7-二氢-1,3-二甲基-2,6-二氧代-1H-
嘌呤基、3,7-二氢-3,7-二甲基-2,6-二氧代-1H-
嘌呤基。
它还涉及获得上述衍
生物的工艺以及含有这些衍
生物的药物组合物。上述衍
生物具有抗
组胺活性,但不含镇静成分。