6-溴-1,8-萘啶-2-胺 | 64874-38-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 6-溴-1,8-萘啶-2-胺
• 中文别名: 6-溴-1,8-萘啶-2-甲胺；2-氨基-6-溴-1,8-萘啶
• 英文名称: 6-bromo-1,8-naphthyridin-2-amine
• CAS: 64874-38-0
• 化学式: C₈H₆BrN₃
• 分子量: 224.06
• InChiKey: PEDHUXRIIJIMDP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  210-212 °C (sublm)
• 沸点：
  357.2±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.744±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  应存于室温、避光环境中，并在惰性气氛下保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-1,8-萘啶-2-胺 在 盐酸 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 硫酸 、 水 、 双氧水 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hydroxide 、 sodium nitrite 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 100.0 ℃ 、551.59 kPa 条件下， 反应 73.08h， 生成 7-(azetidin-1-yl)-6-chloro-N-(trans-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CHEMICAL COMPOUNDS AS H-PGDS INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS CHIMIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE H-PGDS

  摘要：

  根据本发明，化合物公式(I)中，R1、R2、R3、R4、X、Y和A的定义如所述。本发明的化合物是造血前列腺素D合酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜氏肌营养不良症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物抑制H-PGDS活性和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2018229629A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氨基吡啶 、 2-溴丙二醛 在 磷酸 作用下， 反应 16.0h， 以38%的产率得到6-溴-1,8-萘啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] CHEMICAL COMPOUNDS AS H-PGDS INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS CHIMIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE H-PGDS

  摘要：

  根据本发明，化合物公式(I)中，R1、R2、R3、R4、X、Y和A的定义如所述。本发明的化合物是造血前列腺素D合酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜氏肌营养不良症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物抑制H-PGDS活性和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2018229629A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS PHARMACEUTICAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES PYRAZOLO CONDENSES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004050659A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The current invention relates to compounds of the formula:(Ia) and the pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as TGF-beta signal transduction inhibitors for treating cancer and other diseases in a patient in need thereof by administration of said compounds.

  目前的发明涉及以下式(Ia)的化合物及其药用盐，以及它们作为TGF-beta信号传导抑制剂用于治疗患有癌症和其他疾病的患者的用途，通过给予这些化合物进行治疗。
• MRGX2 ANTAGONISTS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US20220112174A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  This invention relates to novel compounds according to Formula (I) which are antagonists of MrgX2, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy for the treatment of MrgX2-mediated diseases and disorders.

  本发明涉及按照式（I）的新化合物，这些化合物是MrgX2的拮抗剂，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗MrgX2介导的疾病和疾病中的应用。
• A Novel Synthesis of New 1,8-Naphthyridine Derivatives Using the Reaction of Vinamidinium Salts With 2,6-Diaminopyridine
  作者：Enayatollah Bahman Jahromi、Abdolmohammad Mehranpour

  DOI：10.1002/jhet.2694

  日期：2017.3

  Some new substituted 1,8‐ naphthyridines 2a, 2b, 2c, 2d, 2e, 2f, 2g have been synthesized by treating various 2‐substituted vinamidinium salts 1a, 1b, 1c, 1d, 1e, 1f, 1g with 2,6‐diaminopyridine. The structures of the synthesized compounds have been established on the basis of elemental analysis and spectroscopic data (1H‐NMR, 13C‐NMR, IR, UV/VIS, and mass).

  通过用2,6-处理各种2-取代的vinamidinium盐1a，1b，1c，1d，1e，1f，1g，合成了一些新的1,8-萘啶2a，2b，2c，2d，2e，2f，2g。二氨基吡啶。根据元素分析和光谱数据（1 H-NMR，13 C-NMR，IR，UV / VIS和质量）建立了合成化合物的结构。
• Novel compounds as pharmaceutical agents
  申请人：Beight Wade Douglas

  公开号：US20060058295A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The current invention relates to compounds of the formula: (Ia) and the pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as TGF-beta signal transduction inhibitors for treating cancer and other diseases in a patient in need thereof by administration of said compounds.

  本发明涉及以下化合物的公式：（Ia），以及其药学上可接受的盐，并通过给予该化合物的途径将其用作TGF-beta信号转导抑制剂，以治疗患有癌症和其他疾病的患者。
• 6-membered nitrogen-containing heteroaryl-oxazolidinones
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US05843967A1

  公开（公告）日：1998-12-01

  The invention relates to 6-membered nitrogen-containing heteroaryloxazolidinones, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular as antibacterial medicaments.

  本发明涉及含6元杂环氮杂芳基噁唑烷酮的化合物，以及制备这些化合物的方法和它们作为药物的用途，特别是作为抗菌药物。