6-溴-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-3-甲醛 | 1000341-75-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 6-溴-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-3-甲醛
• 中文别名: 6-溴-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-3-羧醛
• 英文名称: 6-bromo-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-3-carboxaldehyde
• 英文别名: 6-bromo-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 1000341-75-2
• 化学式: C₈H₅BrN₂O
• 分子量: 225.044
• InChiKey: VOZAJYPAYFEWCN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  442.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.830

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-3-甲醛 在 正丁基锂 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 3.75h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW 1-(4-PYRIMIDINYL)-1H-PYRROLO[3,2-c]PYRIDINE DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE 1-(4-PYRIMIDINYL)-1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE À TITRE D'INHIBITEURS DE NIK

  摘要：

  本发明涉及对哺乳动物治疗和/或预防有用的药物，特别是对NF-κB诱导激酶（NIK -也称为MAP3K14）的抑制剂，用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的过程，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病（包括肥胖和糖尿病）和自身免疫性疾病。

  公开号：

  WO2015044267A1

文献信息

• [EN] NEW THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIMIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE NIK
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2016062789A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-κB-inducing kinase (NIK - also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.

  本发明涉及对哺乳动物治疗和/或预防有用的药物剂，特别是对NF-κB诱导激酶（NIK - 也称为MAP3K14）的抑制剂，用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物和组合物的过程，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、包括肥胖和糖尿病在内的代谢性疾病以及自身免疫性疾病。
• [EN] SULFONYLINDOLE DERIVATIVES AND METHOD FOR PREPARING THE SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS SULFONYLINDOLE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CEUX-CI
  申请人：DAE WOONG PHARMA

  公开号：WO2015050412A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  Disclosed are a sulfonylindole derivative useful for the prevention or treatment of pepetic ulcer, gastritis or reflux esophagitis, a method of preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same.

  揭示了一种对预防或治疗消化性溃疡、胃炎或反流性食道炎有用的磺酰吲哚衍生物，以及其制备方法和含有该物质的药物组合物。
• SULFONYLINDOLE DERIVATIVES AND METHOD FOR PREPARING THE SAME
  申请人：Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20160221946A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Disclosed are a sulfonylindole derivative useful for the prevention or treatment of pepetic ulcer, gastritis or reflux esophagitis, a method of preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same.

  本发明涉及一种磺酰基吲哚衍生物，适用于预防或治疗胃溃疡、胃炎或反流性食管炎，以及其制备方法和包含其的药物组合物。
• 1-(4-pyrimidinyl)-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine derivatives as NIK inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10005773B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-κB-inducing kinase (NIK—also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.

  本发明涉及用于哺乳动物治疗和/或预防的药物制剂，尤其涉及用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病等疾病的NF-κB诱导激酶（NIK-又称MAP3K14）抑制剂。 本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，制备此类化合物和组合物的工艺，以及使用此类化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病（包括肥胖和糖尿病）和自身免疫性疾病等疾病。
• Thienopyrimidine derivatives as NIK inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10323045B2

  公开（公告）日：2019-06-18

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-κB-inducing kinase (NIK—also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.

  本发明涉及用于哺乳动物治疗和/或预防的药物制剂，尤其涉及用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病等疾病的NF-κB诱导激酶（NIK-又称MAP3K14）抑制剂。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，制备此类化合物和组合物的工艺，以及使用此类化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病（包括肥胖和糖尿病）和自身免疫性疾病等疾病。