6-溴-2-吡啶甲胺盐酸盐 | 914947-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-2-吡啶甲胺盐酸盐
• 英文名称: 1-(6-bromopyridin-2-yl)methanamine hydrochloride
• 英文别名: (6-bromopyridin-2-yl)methanamine hydrochloride；6-bromo-2-pyridinemethanamine hydrochloride；6-bromo-2-pyridinemethylamine hydrochloride；(6-bromopyridin-2-yl)methanamine;hydrochloride
• CAS: 914947-26-5
• 化学式: C₆H₇BrN₂*ClH
• 分子量: 223.5
• InChiKey: BUAPFSNXCMLJJP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.72
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

制备方法与用途

用途

6-溴-2-吡啶甲胺盐酸盐是一种重要的有机中间体，由2-溴-6-羟甲基吡啶制备而成。它广泛应用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

制备

称取2.5g（7.88mmol，1.0当量）的2-[(6-溴吡啶-2-基)甲基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1,3-二酮溶于无水乙醇（78mL），装入带有磁力搅拌棒和冷凝器的250mL圆底烧瓶中，并加热至回流直至完全溶解（约15分钟）。随后向均相溶液中加入一水合肼（1.53mmol，4.0当量，共1.58g，1.53mL），反应混合物在1分钟内变为黄色。将混合物加热3小时，在此期间混合物固化成白色稠厚的悬浮液。再加入50mL乙醇，搅拌2小时后冷却至室温，并进一步冷却至0℃以沉淀肼/邻苯二甲酰亚胺加合物。使用Buchner漏斗过滤沉淀物，用无水乙醇充分洗涤沉淀物，并将滤液部分浓缩。悬浮液中仍有固体残留，再用冷乙醇过滤。最后，将滤液浓缩至干燥，得到所需的固体产物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-三氟甲基苯磺酰氯 、 6-溴-2-吡啶甲胺盐酸盐 在 3,5-二甲基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以80%的产率得到N-((6-bromopyridin-2-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL NON-SYSTEMIC TGR5 AGONISTS
  [FR] NOUVEAUX AGONISTES DE TGR5 NON SYSTÉMIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2018005801A3

文献信息

• 1,6-Dihydro-1,3,5,6-Tetraaza-as-indacene based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same
  申请人：Pitts J. William

  公开号：US20060270654A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  The present invention provides for tricyclic compounds having the formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 are as described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds for treating inflammatory and immune diseases.

  本发明提供了具有式(I)的三环化合物，其中R1，R2，R5，R6，R7和R8如本文所述。本发明还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这种化合物治疗炎症和免疫性疾病的方法。
• 1,6-DIHYDRO-1,3,5,6-TETRAAZA-AS-INDACENE BASED TRICYCLIC COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME
  申请人：Pitts William J.

  公开号：US20100210629A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention provides for tricyclic compounds having the formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 are as described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds for treating inflammatory and immune diseases.

  本发明提供了具有式（I）的三环化合物，其中R1、R2、R5、R6、R7和R8如本文所述。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗炎症和免疫性疾病的方法。
• PYRIDINONYL PDK1 INHIBITORS
  申请人：Lind Kenneth Egnard

  公开号：US20100144730A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention provides pyridinonyl PDK1 inhibitors and methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了吡啶基PDK1抑制剂及其使用方法，用于治疗癌症。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Altman Michael

  公开号：US20100256097A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物和通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Inhibitors of janus kinases
  申请人：Altman Michael

  公开号：US08367706B2

  公开（公告）日：2013-02-05

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。