苄氧基羰基-3-氨基胶酸 | 17336-01-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 苄氧基羰基-3-氨基胶酸
• 英文名称: N-benzyloxycarbonyl 3-amino-glutaric acid
• 英文别名: 3-pentanedioic acid；3-(N-benzyloxycarbonyl)aminoglutaric acid；N-Cbz-β-glutamic acid；3-Benzyloxycarbonylamino-glutarsaeure；Benzyloxycarbonyl-3-aminoglutaric acid；3-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanedioic acid
• CAS: 17336-01-5
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₆
• 分子量: 281.265
• InChiKey: OOVBMZPOXNHDCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苄氧基羰基-3-氨基胶酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 DL-3-Benzyloxycarbonylamino-glutarsaeuremonobenzylester-mono-2.4.5-trichlorphenylester
  参考文献：
  名称：

  多肽。第八部分 胃泌素C末端四肽酰胺序列中天冬氨酰位置的变化

  摘要：

  描述了L-色氨酸-L-甲硫酰基-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸酰胺（胃泌素的C-末端序列）及其N-苄氧羰基或N-叔丁氧羰基衍生物的类似物的合成，其中天冬氨酰残基已被丙氨酰基，β-天冬氨酰，天冬酰胺基，半胱氨酰基，谷氨酰基，甘氨酰基，赖氨酰基，降冰片酰基，鸟氨酸残基，丝氨酰基，苏氨酰基和其他氨基酰基残基取代。

  DOI：

  10.1039/j39680000715
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl β-<(benzyloxycarbonyl)amino>glutarate 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 苄氧基羰基-3-氨基胶酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] PCSK9 ANTAGONIST COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU PCSK9

  摘要：

  本公开了化合物的结构式（A），或其药学上可接受的盐：其中A，X，R1和R2如本文所定义，这些化合物具有拮抗PCSK9的特性。还描述了包含化合物的药物配方（I）或其盐，并且治疗心血管疾病和与PCSK9活性相关的疾病的方法，例如动脉粥样硬化，高胆固醇血症，冠心病，代谢综合征，急性冠状综合征或相关心血管疾病和心脏代谢状况。

  公开号：

  WO2021041770A1

文献信息

• Syntheses of Polypeptides by Hydrogenolysis of<i>N</i>-Benzyloxycarbonyl-Amino Acid Anhydrides
  作者：Toratane Munegumi、Yan-Qing Meng、Kaoru Harada

  DOI：10.1246/bcsj.62.2748

  日期：1989.8

  When anhydrides of N-benzyloxycarbonyl-DL-aspartic acid (Z-DL-Asp), Z-L-Asp, N-Z-DL-glutamic acid (Z-DL-Glu), Z-L-Glu, and N-Z-3-aminoglutaric acid (Z-β-Agl) were hydrogenolyzed in N,N dimethylformamide (DMF), polypeptides were obtained in high yields. Hydrogenolyses of Z-DL-Glu and Z-L-Glu in dioxane gave pyroglutamic acid.

  当 N-苄氧羰基-DL-天冬氨酸 (Z-DL-Asp)、ZL-Asp、NZ-DL-谷氨酸 (Z-DL-Glu)、ZL-Glu 和 NZ-3-氨基戊二酸 (Z -β-Agl) 在 N,N 二甲基甲酰胺 (DMF) 中氢解，以高产率获得多肽。Z-DL-Glu 和 ZL-Glu 在二恶烷中的氢解得到焦谷氨酸。
• A novel synthesis of the carbapen-2-em derivatives
  作者：Minoru Hatanaka、Yu-ichi Yamamoto、Hajime Nitta、Toshiyasu Ishimaru

  DOI：10.1016/s0040-4039(01)91335-8

  日期：1981.1

  A new synthesis of the carbapen-2-em ring system, the basic nucleus of thienamycin and its relatives, is described.

  描述了碳青霉烯-2-em环系统的新合成物，噻吩霉素的基本核及其亲戚。
• [DE] OLIGOMERE, PERFLUORALKYLHALTIGE VERBINDUNGEN, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG IN DER NMR-DIAGNOSTIK<br/>[EN] PERFLUOROALKYLATED OLIGOMER COMPOUNDS, PROCESS FOR PREPARING THE SAME AND THEIR USE IN NMR DIAGNOSIS<br/>[FR] COMPOSES OLIGOMERES PERFLUORALKYLES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION DANS LE DIAGNOSTIC RMN
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1999001161A1

  公开（公告）日：1999-01-14

  (DE) Oligomere, perfluoralkylhaltige Verbindungen der allgemeinen Formel (I) A-RF, worin A ein Molekülteil ist, der 2 - 6 Metallkomplexe enthält, die direkt oder über einen Linker an ein Stickstoffatom einer ringförmigen Gerüstkette gebunden sind und RF eine perfluorierte, geradkettige oder verzweigte Kohlenstoffkette mit der Formel CnF2nE ist, in der E ein endständiges Fluor-, Chlor-, Brom-, Jod- oder Wasserstoffatom darstellt und n für die Zahlen 4 - 30 steht, sind wertvolle Verbindungen für die Diagnostik, insbesondere als in-vivo-Kontrastmittel.(EN) Perfluoroalkylated oligomer compounds have the general formula (I) A-RF, in which A is a molecular fraction with 2-6 metal complexes bonded to an annular structural chain directly or via a linker with a nitrogen atom; and RF is a perfluorinated, straight-chain or branched carbon chain of formula CnF2nE, in which is a terminal fluorine, chlorine, bromine, iodine or hydrogen atom and n equals 4-30. These compounds are valuable for diagnosis, in particular as $i(in-vivo) contrasting agents.(FR) L'invention concerne des composés oligomères perfluoralkylés de la formule générale (I) A-RF dans laquelle A est un fragment moléculaire contenant 2-6 complexes de métaux liés, directement par l'intermédiaire d'un bras, à un atome d'azote d'une chaîne de squelette annulaire, et RF est une chaîne carbonée perfluorée, droite ou ramifiée, de la formule CnF2nE dans laquelle E désigne un atome de fluore, de chlore, de brome, d'iode ou d'hydrogène en fin de chaîne et n vaut entre 4 et 30. Ces composés sont précieux pour le diagnostic, notamment comme agents de contraste in vivo.

  （DE） 氧微聚合物，全氟基团结合物，它们的一般形式为 (I) A-RF，其中 A 是一个分子部分，它是含有 2 到 6 个金属复合体构成的，直接或经由连接链连接到一个环状骨架链上的一个氮原子上；且 RF 是一种具有全氟基团的直链或分枝碳链 (CnF2nE)，其中 E 表示端部的氟（F）、氯（Cl）、溴（Br）、碘（I）或氢（H）原子，并且 n 代表 4 到 30 的数值。这类化合物对于诊断非常有价值，尤其是在体内作为对比剂中的应用。 （EN） Perfluoro-alkylated oligomer compounds have the general formula (I) A-RF, in which A is a molecular fraction with 2-6 metal complexes bonded to an annular structural chain directly or via a linker with a nitrogen atom; and RF is a perfluorinated, straight-chain or branched carbon chain of formula CnF2nE, in which is a terminal fluorine, chlorine, bromine, iodine or hydrogen atom and n equals 4-30. These compounds are valuable for diagnosis, in particular as $i(in-vivo) contrasting agents. （FR） La invention concerne des composés oligomères perfluoralkylés de la formule générale (I) A-RF dans laquelle A est un fragment moléculaire contenant 2-6 complexes de métaux liés, directement par l'intermédiaire d'un bras, à un atome d'azote d'une chaîne de squelette annulaire, et RF est une chaîne carbonée perfluorée, droite ou ramifiée, de la formule CnF2nE dans laquelle E désigne un atome de fluore, de chlore, de brome, d'iode ou d'hydrogène en fin de chaîne et n vaut entre 4 et 30. Ces composés sont précieux pour le diagnostic, notamment comme agents de contraste in vivo.
• 具有戊二酸骨架的脂质化合物及基于其的脂质载体、核酸脂质纳米粒组合物和药物制剂
  申请人：苏州科锐迈德生物医药科技有限公司

  公开号：CN117800859A

  公开（公告）日：2024-04-02

  本发明属于基因药物递送领域，具体涉及一类具有戊二酸骨架的脂质化合物及基于其的脂质载体、核酸脂质纳米粒组合物和药物制剂。本发明的具有式(I)结构的化合物可单独制备脂质载体，或与其它脂质化合物共同制备脂质载体。该脂质载体对核酸药物具有较高的包封效率，有助于提升核酸药物在体内的递送效率；含有多个可生物降解的官能团，使得脂质代谢速度快，生物安全性高。而且，该脂质载体还可将核酸药物递送至需要富集的器官，具有良好的应用前景。#imgabs0#
• Potential antitumor agents. 45. Synthesis, DNA-binding interaction, and biological activity of triacridine derivatives
  作者：Graham J. Atwell、Bruce C. Baguley、Dorota Wilmanska、William A. Denny

  DOI：10.1021/jm00151a011

  日期：1986.1

  A series of amide-linked triacridines of varying interchromophore separation were synthesized as potential DNA trisintercalating agents. The corresponding diamide diacridines (lacking the central chromophore) were also prepared, and the DNA-binding and biological activities of both series of compounds were evaluated. Although one of the triacridines shows evidence of a trisintercalative binding mode, most of the triacridines (and all the diacridines) bound by bisintercalation. The diacridines showed great cytotoxicity and higher DNA association constants than the corresponding 9-[[3-(dimethylamino)propyl]amino]acridine monomer, but addition of a third chromophore did not provide corresponding increases in either DNA affinity, inhibition of RNA synthesis, or cytotoxicity. Some members of both series show minimal in vivo antileukemic activity. The results suggest that further development of trimeric molecules as potential antitumor agents should focus on smaller chromophores with lower capacity for nonspecific binding and/or the employment of rigid linker chains to provide true molecular "staples" for DNA.