6-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-羧酸 在
sodium hydride 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、
三乙胺 作用下,
以
二氯甲烷 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 10.5h,
生成 2-[5-[4-(4-fluoro-benzyl)-2R,5S-dimethyl-piperazine-1-carbonyl]-6-methyl-1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]-N-methyl-2-oxo-acetamide