ethyl 4-methyl-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate | 1206801-27-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 4-methyl-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 1-(4-fluorophenyl)-4-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate；ethyl 1-(4-fluorophenyl)-4-methyl-2-oxopyridine-3-carboxylate
• CAS: 1206801-27-5
• 化学式: C₁₅H₁₄FNO₃
• 分子量: 275.279
• InChiKey: OQEBGEOZZFMBAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-methyl-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以46%的产率得到4-methyl-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES
  [FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET

  摘要：

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R9、X1和G如本文所定义，它们是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。

  公开号：

  WO2020047184A1
• 作为产物：
  描述：

  亚异丙基丙二酸二乙酯 在 咪唑 作用下， 反应 4.5h， 生成 ethyl 4-methyl-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES
  [FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET

  摘要：

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R9、X1和G如本文所定义，它们是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。

  公开号：

  WO2020047184A1

文献信息

• AMIDOPHENOXYINDAZOLES USEFUL AS INHIBITORS OF C-MET
  申请人：LI Tiechao

  公开号：US20100022529A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The present invention provides amidophenoxyindazole compounds useful in the treatment of cancer.

  这项发明提供了在癌症治疗中有用的酰胺基苯氧基吲唑化合物。
• [EN] THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIDINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT
  申请人：WELLMARKER BIO CO LTD

  公开号：WO2019182274A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  A thienopyridine derivative compound represented by Formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof have an excellent inhibitory effect on protein kinase activity, and accordingly, pharmaceutical compositions comprising same can be usefully used for the prevention or treatment of a disease associated with the activity of a protein kinase.

  由化学式1表示的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用盐在蛋白激酶活性上具有出色的抑制作用，因此，包含该化合物的药物组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。
• 티에노피리딘 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물
  申请人：Wellmarker Bio Co., LTD. 웰마커바이오 주식회사(120180081780) Corp. No ▼ 110111-6267705BRN ▼847-87-00472

  公开号：KR20190106802A

  公开（公告）日：2019-09-18

  본 발명의 화학식 1로 표시되는 티에노피리딘 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 단백질 키나제 활성을 저해하는 효과가 우수하므로, 이를 포함하는 약학적 조성물은 단백질 키나제 활성과 관련된 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

  这个发明涉及一种被表示为化学式1的噻吩피리딘衍生物化合物或其药学上可接受的盐，由于其优越的抑制蛋白激酶活性的效果，包含它的药学组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。
• BIOMARKER-BASED THERAPEUTIC COMPOSITION
  申请人：Wellmarker Bio Co., Ltd.

  公开号：EP3819300A1

  公开（公告）日：2021-05-12

  The present invention provides an anticancer agent for treating a patient who is resistant to a protein kinase inhibitor, the anticancer agent comprising, as an active ingredient, a thienopyridine derivative compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Here, the patient may be a patient carrying active RON. In addition, the patient may be a patient carrying normal KRAS. In addition, the anticancer agent may be applied to a patient who is resistant to an EGFR inhibitor. In particular, the anticancer agent may be usefully used to treat a patient who is resistant to the therapeutic agent cetuximab.

  本发明提供了一种抗癌药物，用于治疗对蛋白激酶抑制剂产生抗药性的患者，该抗癌药物包括作为活性成分的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用可接受的盐。在这里，患者可能是携带活性RON的患者。此外，患者可能是携带正常KRAS的患者。此外，抗癌药物可以应用于对EGFR抑制剂产生抗药性的患者。特别是，该抗癌药物可以有效用于治疗对治疗剂西妥昔单抗产生抗药性的患者。
• Amidophenoxyindazoles useful as inhibitors of c-Met
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08030302B2

  公开（公告）日：2011-10-04

  The present invention provides amidophenoxyindazole compounds useful in the treatment of cancer.

  本发明提供了在癌症治疗中有用的酰胺基苯氧基吲唑化合物。