(S)-tert-butyl 7-chloro-2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate | 1620579-80-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: (S)-tert-butyl 7-chloro-2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2S)-7-chloro-2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1-carboxylate
• CAS: 1620579-80-7
• 化学式: C₁₂H₁₆ClN₃O₃
• 分子量: 285.73
• InChiKey: TYOXFGCYGAZCMI-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl 7-chloro-2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate 、 3,4-二氟苯甲醇 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 (S)-7-((3,4-difluorobenzyl)oxy)-2-methyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE ASSOCIÉE AUX LIPOPROTÉINES A2 (LP-PLA2) À BASE DE 2,3-DIHYDRO-IMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2014114694A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-((2,6-dichloropyrimidin-4-yl)amino)propan-1-ol 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (S)-tert-butyl 7-chloro-2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE ASSOCIÉE AUX LIPOPROTÉINES A2 (LP-PLA2) À BASE DE 2,3-DIHYDRO-IMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2014114694A1

文献信息

• COMPOUNDS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US20140213599A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，并且它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• [EN] 1,2,3,5-TETRAHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS MEDIATED BY LP-PLA2<br/>[FR] DÉRIVÉS 1,2,3,5-TÉTRAHYDRO-IMIDAZO [1,2-C]PYRIMIDINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LA LP-PLA2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2016012916A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp‐PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases or disorders associated with the activity of Lp‐PLA2.

  本发明涉及抑制Lp‐PLA2活性的新化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp‐PLA2活性相关的疾病或紊乱中的应用。
• Bicyclic [5,6] imidazo pyrimodone compounds for use in the treatment of diseases or conditions mediated by Lp-PLA2
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US09051325B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  The present invention relates to bicyclic[5,6]imidazo pyrimidone compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease. In one aspect, this invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein different R groups are defined in the patent application.

  本发明涉及双环[5,6]咪唑嘧啶类化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备它们的过程，含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。在一个方面，本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中不同的R基在专利申请中被定义。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1-H)-ONE BASED IPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20150361082A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备过程，含有它们的组合物以及它们在与Lp-PLA2活性相关的疾病治疗中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病等。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP2948452A1

  公开（公告）日：2015-12-02