((R)-2-fluoro-1,2-dimethyl-propyl)-carbamic acid tert-butyl ester | 1400877-45-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氟化物
• 英文名称: ((R)-2-fluoro-1,2-dimethyl-propyl)-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (2R)-3-fluoro-3-methylbutan-2-amine hydrochloride；(R)-2-fluoro-1,2-dimethyl-propylamine hydrochloride；(2R)-3-fluoro-3-methylbutan-2-amine;hydrochloride
• CAS: 1400877-45-3
• 化学式: C₅H₁₂FN*ClH
• 分子量: 141.616
• InChiKey: CQECRJUYZJUTEM-PGMHMLKASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-4-chloropyrrolo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamide 、 ((R)-2-fluoro-1,2-dimethyl-propyl)-carbamic acid tert-butyl ester 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 1.0h， 以92%的产率得到6-bromo-4-(((1R)-2-fluoro-1,2-dimethylpropyl)amino)pyrrolo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRIDAZINE JAK3 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND AUTOIMMUNE DISEASES
  [FR] INHIBITEURS DE JAK3 DE TYPE PYRROLOPYRIDAZINE ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER LES MALADIES INFLAMMATOIRES ET AUTO-IMMUNES

  摘要：

  揭示了式（I）的化合物及其药用盐。式（I）的化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，因此它们可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。

  公开号：

  WO2012125887A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基[(2R)-3-羟基-3-甲基-2-丁烷基]氨基甲酸酯 在 盐酸 、 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 ((R)-2-fluoro-1,2-dimethyl-propyl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRIDAZINE JAK3 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND AUTOIMMUNE DISEASES
  [FR] INHIBITEURS DE JAK3 DE TYPE PYRROLOPYRIDAZINE ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER LES MALADIES INFLAMMATOIRES ET AUTO-IMMUNES

  摘要：

  揭示了式（I）的化合物及其药用盐。式（I）的化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，因此它们可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。

  公开号：

  WO2012125887A1

文献信息

• [EN] N-1 BRANCHED ALKYL SUBSTITUTED IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[4,5-C]QUINOLÉINE SUBSTITUÉS PAR ALKYLE N-1 RAMIFIÉ, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS
  申请人：3M INNOVATIVE PROPERTIES CO

  公开号：WO2020245706A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Imidazo[4,5-c]quinoline compounds having a substituent that is attached at the N-1 position by a branched group, single enantiomers of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of making the compounds are disclosed. Methods of use of the compounds as immune response modifiers, for inducing (or inhibiting) cytokine biosynthesis in humans and animals, and in the treatment of diseases including infectious and neoplastic diseases are also disclosed.

  本发明公开了在N-1位置通过支链基团连接的Imidazo[4,5-c]喹啉化合物，化合物的单对映体，含有这些化合物的药物组合物，以及制备这些化合物的方法。还公开了将这些化合物用作免疫应答调节剂的方法，用于诱导（或抑制）人类和动物体内的细胞因子生物合成，并用于治疗包括传染性和肿瘤性疾病在内的疾病的方法。
• Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
  申请人：Chen Shaoqing

  公开号：US08658646B2

  公开（公告）日：2014-02-25

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用式I中新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量如本文所述，其抑制JAK和SYK并且用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Chen Shaoqing

  公开号：US20130059834A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物（式I）的使用，其中变量如此处所述，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• PYRROLOPYRIDAZINE JAK3 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Wrobleski Stephen T.

  公开号：US20140005146A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  Disclosed are compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

  本发明揭示了式(I)化合物及其药学上可接受的盐。式(I)化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，因此它们可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。
• Pyrrolopyridazine JAK3 inhibitors and their use for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases
  申请人：Wrobleski Stephen T.

  公开号：US09221826B2

  公开（公告）日：2015-12-29

  Disclosed are compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

  公开的是式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。式(I)的化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，因此对治疗炎症和自身免疫性疾病有用。