4-(5-bromo-4,6-dimethylpyrimidin-2-yloxy)-2-methylbutan-2-ol | 1253048-96-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-(5-bromo-4,6-dimethylpyrimidin-2-yloxy)-2-methylbutan-2-ol
• 英文别名: 4-(5-Bromo-4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy-2-methylbutan-2-ol
• CAS: 1253048-96-2
• 化学式: C₁₁H₁₇BrN₂O₂
• 分子量: 289.172
• InChiKey: YTKZAIFNSFFQOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  55.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异戊二醇 、 5-溴-2-氯-4,6-二甲基嘧啶 在 sodium hydride 作用下， 以 mineral oil 为溶剂， 反应 3.0h， 以1.1 g的产率得到4-(5-bromo-4,6-dimethylpyrimidin-2-yloxy)-2-methylbutan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  WO2013144098A1

文献信息

• CARBOXYLIC ACID COMPOUND
  申请人：Negoro Kenji

  公开号：US20120035196A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  [Problem] The present invention has an object to provide a compound having a GPR40 agonistic activity, which is useful as a pharmaceutical composition, an insulin secretion promoter, or an agent for preventing/treating diabetes. [Means for Solution] The present inventors have extensively studied a compound having a GPR40 agonistic activity, and as a result, they have found that the compound (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which a carboxylic acid is bonded to a bicyclic or tricyclic moiety through methylene, and further, a benzene ring substituted with a monocyclic 6-membered aromatic ring is bonded to a bicyclic or tricyclic moiety through —O-methylene or —NH-methylene, has an excellent GPR40 agonistic activity. They have also found that the compound has an excellent insulin secretion promoting action and strongly inhibits increase in the blood glucose after glucose loading, thereby completing the present invention.

  本发明的目的是提供一种具有GPR40激动活性的化合物，可用作药物组合物、胰岛素分泌促进剂或预防/治疗糖尿病的药物。本发明的发明人广泛研究了具有GPR40激动活性的化合物，结果发现，本发明的化合物(I)或其药学上可接受的盐具有卓越的GPR40激动活性，其中羧酸通过亚甲基与双环或三环部分结合，并且苯环通过—O-亚甲基或—NH-亚甲基与单环6-成员芳香环结合到双环或三环部分。他们还发现该化合物具有卓越的胰岛素分泌促进作用，并强烈抑制葡萄糖负荷后血糖的增加，从而完成了本发明。
• NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2831053A1

  公开（公告）日：2015-02-04
• [EN] TETRAZOLE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ DE TÉTRAZOLE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2010123017A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  本発明は、上記式（Ｉ）で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩、及び、その医薬用途に係るものである。ここで、RA2 とRA3 は、H、又は、一体となって-CH2-C(RX1)(RX2)-であり、RX1 及びRX2 は、H、又は、一体となって置換されていてもよいC2-7 アルキレンである。 当該化合物またはその製薬学的に許容される塩は、優れたGPR40 アゴニスト作用を有し、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤といった医薬用途に用いられる。
• [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013144098A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。