5-Acylamino 1,2,4-thiadiazoles comme antagonistes ou agonistes de la cholécystokinine
申请人:ELF SANOFI
公开号:EP0620221A1
公开(公告)日:1994-10-19
L'invention concerne les dérivés du thiadiazole répondant à la formule générale
dans laquelle Ar représente un hétérocycle aromatique azoté, notamment indolyle substitué ou non sur l'azote par CO-(C₁-C₄)alkyle; par (CH₂)nCOR dans lequel n représente 1 ou 2 et R représente OR₁ ou NR₁R₂ avec R₁ et R₂ identiques ou non représentant H ou (C₁-C₄)alkyle; par hydroxyalkyle en C₁ à C₄; par alcoxyalkyle en C₂ à C₆; tétrahydropyranyle; ou par une chaîne -(CH₂)₃-, dont le dernier carbone est fixé sur le noyau phényle de l'indole pour former un cycle à 6 sommets ;
Z représente :
(a) le groupe
où A et B indépendamment l'un de l'autre représentent C, CH ou N ; et X₁, X₂, X₃, X₄ identiques ou non représentent H, (C₁-C₃)alkyle, (C₁-C₃)alcoxy, Cl, Br ou trifluorométhyle, ou bien
(b) un groupe naphtyle éventuellement substitué,
ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
本发明涉及通式如下的噻二唑衍生物
其中 Ar 代表含氮芳香杂环,特别是吲哚基,其氮上可以被或不被 CO-(C₁-C₄)烷基取代;(CH₂)nCOR 其中 n 代表 1 或 2,R 代表 OR₁ 或 NR₁R₂,R₁ 和 R₂ 可以是或不是相同的,代表 H 或 (C₁-C₄)烷基;C₁-C₄羟基烷基;C₂-C₆烷氧基烷基;四氢吡喃基;或-(CH₂)₃-链,其最后一个碳与吲哚的苯基环相连形成 6 元环;
Z 代表 :
(a) 以下基团
其中 A 和 B 各自代表 C、CH 或 N;X₁、X₂、X₃、X₄ 可以相同也可以不相同,分别代表 H、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、Cl、Br 或三氟甲基,或者相反
(b) 任选取代的萘基、
以及它们的药学上可接受的盐类。