Mal-dPEG4-TFP ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚酯
• 英文名称: Mal-dPEG4-TFP ester
• 英文别名: Mal-amido-PEG4-TFP ester；(2,3,5,6-tetrafluorophenyl) 3-[2-[2-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
• 化学式: C₂₄H₂₈F₄N₂O₉
• 分子量: 564.488
• InChiKey: LKZRDWRFDOPKGN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  20
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 Mal-dPEG4-TFP ester 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以40%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS COMPRISING A LINKER FOR INCREASING TRANSCYCLOOCTENE STABILITY
  [FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN LIEUR POUR AUGMENTER LA STABILITÉ DE TRANSCYCLOOCTÈNE

  摘要：

  揭示了包含连接物的化合物，用于增加反式环辛烯的稳定性。该发明的连接物是一种三臂连接物。在某些实施方式中，连接物的一个臂连接到反式环辛烯基团，另一个臂连接到从抗体、蛋白质、肽和肽样化合物中选择的化合物，第三臂延伸到溶液中。

  公开号：

  WO2019212357A1

文献信息

• [EN] LINKERS FOR IMPROVING THE STABILITY OF BIOCONJUGATES AND THE SELECTIVITY OF PAYLOAD RELEASE<br/>[FR] LIEURS PERMETTANT D'AMÉLIORER LA STABILITÉ DE BIOCONJUGUÉS ET LA SÉLECTIVITÉ DE LIBÉRATION DE CHARGE UTILE
  申请人：EQIP LLC

  公开号：WO2022165335A1

  公开（公告）日：2022-08-04

  Disclosed herein are linker architectures for conjugates that do not rely on the SAR of the cleavable trigger or the large steric bulk of a closely positioned antibody to alter payload release. These linkers are expected to reduce off-target payload release facilitated by extracellular cathepsins, and may also be applicable to conjugates of antibody fragments that lack the steric protection from a full antibody. In addition, the linkers disclosed herein are expected to provide more selective intracellular payload release. Thus, these linkers can function synergistically with the targeting vector to confer differential payload release rates in vivo that improve the selectivity of intracellular payload release and reduce off target toxicity.

  本文揭示了一种连接体架构，用于结合物，不依赖于可切割触发器的SAR或临近抗体的大立体体积来改变荷载释放。预计这些连接剂将减少由细胞外半胱天蛋白酶促进的非靶向荷载释放，并且也适用于缺乏完整抗体的抗体片段的结合物。此外，本文揭示的连接剂预计提供更有选择性的细胞内荷载释放。因此，这些连接剂可以与靶向载体协同作用，以在体内提供不同的荷载释放速率，从而提高细胞内荷载释放的选择性并减少非靶向毒性。
• COMPOUNDS COMPRISING A LINKER FOR INCREASING TRANSCYCLOOCTENE STABILITY
  申请人：Tagworks Pharmaceuticals B.V.

  公开号：US20210308207A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Disclosed are compounds having a linker for increasing trans-cyclooctene stability. The linker of the invention is a three-arm linker. In some embodiments, one arm of the linker is attached to a trans-cyclooctene moiety, another arm is attached to a compound selected from the group consisting of antibodies, proteins, peptides, and peptoids, and the third arm extends into the solution.