5-((5-tert-butyloxazol-2-yl)methylthio)-N-cyclohexylthiazol-2-amine | 1093252-80-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 5-((5-tert-butyloxazol-2-yl)methylthio)-N-cyclohexylthiazol-2-amine
• 英文别名: 5-[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-N-cyclohexyl-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 1093252-80-2
• 化学式: C₁₇H₂₅N₃OS₂
• 分子量: 351.537
• InChiKey: SJSDASQLMLBPML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-((5-tert-butyloxazol-2-yl)methylthio)-N-cyclohexylthiazol-2-amine 在 吡啶 、 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (4-((5-(((5-(tert-butyl)oxazol-2-yl)methyl)thio)thiazol-2-yl)amino)piperidin-1-yl)(3-nitrophenyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES CYCLINE-DÉPENDANTES

  摘要：

  公开号：

  WO2017044858A3
• 作为产物：
  描述：

  5-叔丁基-2-(氯甲基)恶唑 在 sodium tetrahydroborate 、 亚硝酸特丁酯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-((5-tert-butyloxazol-2-yl)methylthio)-N-cyclohexylthiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES CYCLINE-DÉPENDANTES

  摘要：

  公开号：

  WO2017044858A3

文献信息

• MODIFIED OR POLYMER-CONJUGATED FUMAGILLOL METAP2 INHIBITORS FOR USE IN IMPROVING OR RESTORING INSULIN SENSITIVITY
  申请人：Syndevrx, Inc.

  公开号：EP3574922A1

  公开（公告）日：2019-12-04

  The present invention relates to modified or polymer conjugated MetAP2 inhibitors for use in improving or restoring insulin sensitivity in a subject in need thereof, wherein the subject is overweight or obese. Also disclosed is the modified or polymer conjugated MetAP2 inhibitors for use in methods of preventing, inducing, causing or increasing weight loss, treating obesity and/or treating metabolic syndrome or in methods of improving glycemic control, reducing insulin levels and/or improving leptin sensitivity.

  本发明涉及改性或聚合物共轭 MetAP2 抑制剂，用于改善或恢复有需要的受试者的胰岛素敏感性，其中受试者超重或肥胖。本发明还公开了用于预防、诱导、导致或增加体重减轻、治疗肥胖和/或治疗代谢综合征的方法或用于改善血糖控制、降低胰岛素水平和/或改善瘦素敏感性的方法的改性或聚合物共轭 MetAP2 抑制剂。
• A diaminocyclohexyl analog of SNS-032 with improved permeability and bioavailability properties
  作者：Ingrid C. Choong、Iana Serafimova、Junfa Fan、David Stockett、Erica Chan、Sravanthi Cheeti、Yafan Lu、Bruce Fahr、Phuongly Pham、Michelle R. Arkin、Duncan H. Walker、Ute Hoch

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.09.073

  日期：2008.11

  The identification of a selective CDK2, 7, 9 inhibitor 4 with improved permeability is described. Compound 4 exhibits comparable CDK selectivity profile to SNS-032, but shows improved permeability and higher bioavailability in mice. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.