methyl 5-amino-3-methylpicolinate | 1263059-42-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 5-amino-3-methylpicolinate
• 英文别名: methyl 5-amino-3-methylpyridine-2-carboxylate
• CAS: 1263059-42-2
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• 分子量: 166.18
• InChiKey: BAAYWSUJOPSLOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-amino-3-methylpicolinate 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 、 ammonium acetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氯化碳 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 5-amino-4,6-dibromo-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-7-aza-isoindolin-1-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 5-Amino or 4-Amino Substituted 7-Aza-isoindolin-1-ones

  摘要：

  A simple and convenient route for the synthesis of a series of 5-amino or 4-amino substituted 7-aza-isoindolin-1-ones is described. Amino substituted pyridine derivatives were cyclized with different amines in alkaline condition to give the desired products.

  DOI：

  10.3987/com-13-12720
• 作为产物：
  描述：

  methyl 3-methyl-5-nitropicolinate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 2.0h， 以92.2%的产率得到methyl 5-amino-3-methylpicolinate
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 5-Amino or 4-Amino Substituted 7-Aza-isoindolin-1-ones

  摘要：

  A simple and convenient route for the synthesis of a series of 5-amino or 4-amino substituted 7-aza-isoindolin-1-ones is described. Amino substituted pyridine derivatives were cyclized with different amines in alkaline condition to give the desired products.

  DOI：

  10.3987/com-13-12720

文献信息

• [EN] JAK1 SELECTIVE KINASE INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR SÉLECTIF DE KINASE JAK1
  申请人：DIZAL JIANGSU PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020211839A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  Disclosed herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (I), and methods of using such compounds or compositions to treat respiratory conditions (e.g., asthma or COPD).

  本文披露了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作JAK激酶抑制剂。还披露了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗呼吸道疾病（例如哮喘或慢性阻塞性肺病）的方法。
• Azaindole derivatives as inhibitors of p38 kinase
  申请人：Mavunkel J. Babu

  公开号：US20050288299A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The invention is directed to methods to inhibit p38 kinase, preferably p38-α using compounds which are azaindoles wherein the azaindoles are coupled through a piperidine or piperazine type linker to another cyclic moiety.

  本发明涉及抑制p38激酶的方法，优选抑制p38-α，使用的化合物是氮杂吲哚，其中氮杂吲哚通过哌啶或哌嗪型连接剂与另一个环状基团耦合。
• JAK1 SELECTIVE KINASE INHIBITOR
  申请人：DIZAL (JIANGSU) PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP3956322A1

  公开（公告）日：2022-02-23
• [EN] AZAINDOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF P38 KINASE<br/>[FR] DERIVES D'AZAINDOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE P38
  申请人：SCIOS INC

  公开号：WO2006112828A1

  公开（公告）日：2006-10-26

  [EN] The invention is directed to methods to inhibit p38 kinase, preferably p38-a using compounds which are azaindoles wherein the azaindoles are coupled through an azacyclic linker to another cyclic moiety.
  [FR] L'invention concerne des procédés d'inhibition de kinase p38, de préférence des composés utilisant p38-a qui sont des azaindoles, lesdits azaindoles étant couplés à un autre groupe caractéristique cyclique par le biais d'un lieur azacyclique.
• Synthesis of 5-Amino or 4-Amino Substituted 7-Aza-isoindolin-1-ones
  作者：Zhenmin Mao、Heng Zhou、Qunfeng Shi、Xiangchao Liu、Xiaoping Zhan、Zenglu Liu

  DOI：10.3987/com-13-12720

  日期：——

  A simple and convenient route for the synthesis of a series of 5-amino or 4-amino substituted 7-aza-isoindolin-1-ones is described. Amino substituted pyridine derivatives were cyclized with different amines in alkaline condition to give the desired products.