(R)-3-(5-bromo-pyridin-3-yloxy)-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 330797-85-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-3-(5-bromo-pyridin-3-yloxy)-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl (3R)-3-(5-bromopyridin-3-yl)oxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 330797-85-8
• 化学式: C₁₄H₁₉BrN₂O₃
• 分子量: 343.22
• InChiKey: SBYDSWGHJFFGJY-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-(5-bromo-pyridin-3-yloxy)-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 甲醇 为溶剂， 反应 24.25h， 以6.2 g的产率得到(R)-5-(pyrrolidin-3-yloxy)-3-bromopyridine
  参考文献：
  名称：

  AZETIDINYLOXY-, PYRROLIDINYLOXY-, AND PIPERIDINYLOXY-SUBSTITUTED METANICOTINES AS NEURONAL NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR LIGANDS

  摘要：

  本发明涉及结合并调节神经元尼古丁型乙酰胆碱受体活性的化合物，以及制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，包括与中枢神经系统（CNS）功能障碍相关的疾病。

  公开号：

  US20150119378A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-羟基吡啶 、 (S)-1-N-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (R)-3-(5-bromo-pyridin-3-yloxy)-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  烟碱乙酰胆碱受体的新型吡啶醚的合成及其构效关系

  摘要：

  描述了新型吡啶基醚作为烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）配体的制备。氮杂环的环大小的变化和吡啶上的取代对α4beta2nAChR处IC50的受体结合亲和力具有显着影响，范围为22至> 10,000 nM。最有效的分子是（R）-2-氯-3-（4-氰基苯基）-5-（（3-吡咯烷基）氧基）吡啶27f，IC50为22 nM。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00168-2

文献信息

• DIHYDROQUINOLINE-2-ONE DERIVATIVES
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20130072679A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , A 1 , A 2 and A 3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

  该发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物对于治疗或预防哺乳动物特别是醛固酮合成酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂，用于慢性肾病、充血性心力衰竭、高血压、原发性醛固酮增多症和库欣综合征的治疗或预防具有用处。
• [EN] NEW DIHYDROQUINOLINE-2-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE DIHYDROQUINOLINE-2-ONE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013037779A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4¸ R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• 3-pyrrolidinyloxy-3'-pyridyl ether compounds useful for controlling chemical synaptic transmission
  申请人：——

  公开号：US20020151712A1

  公开（公告）日：2002-10-17

  A series of 3-pyrrolidinyloxy-3′-pyridyl ether compounds, a method for selectively controlling neurotransmitter release in mammals using these compounds, and pharmaceutical compositions including these compounds. Preferred compounds are 3-pyrrolidinylmethoxy-3′-(5′-and/or 6′-substituted) pyridyl ethers.

  一系列3-吡咯啉氧基-3'-吡啶醚化合物，一种利用这些化合物在哺乳动物中选择性控制神经递质释放的方法，以及包括这些化合物的药物组合物。首选的化合物是3-吡咯啉甲氧基-3'-(5'-和/或6'-取代)吡啶醚。
• Dihydroquinoline-2-one derivatives
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US09260408B2

  公开（公告）日：2016-02-16

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

  本发明提供了一类具有一般式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物对于哺乳动物的治疗或预防非常有用，特别是作为醛固酮合成酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂，用于治疗或预防慢性肾脏疾病、充血性心力衰竭、高血压、原发性醛固酮增多症和库欣综合征。
• 3-PYRROLIDINYLOXY-3'-PYRIDYL ETHER COMPOUNDS USEFUL FOR CONTROLLING CHEMICAL SYNAPTIC TRANSMISSION
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP1212319A2

  公开（公告）日：2002-06-12