6-chloro-2-(cyclopropylmethyl-amino)-nicotinic acid | 1308917-90-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-chloro-2-(cyclopropylmethyl-amino)-nicotinic acid
• 英文别名: 6-chloro-2-[(cyclopropylmethyl)amino]pyridine-3-carboxylic acid；6-chloro-2-(cyclopropylmethylamino)pyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 1308917-90-9
• 化学式: C₁₀H₁₁ClN₂O₂
• 分子量: 226.663
• InChiKey: YPFFCWIWMJAHDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯烟酸 、 环丙基甲胺 在 aqueous solution 、 溶剂黄146 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 叔丁醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以3.4 g of product is obtained in the form of an orange oil的产率得到6-chloro-2-(cyclopropylmethyl-amino)-nicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  2-AMINO-3-(IMIDAZOL-2-YL)-PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VEGF RECEPTOR KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物：制备过程和治疗用途。

  公开号：

  US20150328205A1

文献信息

• PYRIDINO-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：LASSALLE Gilbert

  公开号：US20130005724A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  The present invention relates to derivatives of pyridino-pyridinones, and to their preparation and use thereof, having activity as inhibitors of kinase activity of receptors for PDGF (platelet derived growth factors) ligands and optionally of receptors for the FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors, said derivatives comprising compounds of formula (I): wherein the various substituent groups are more specifically defined herein. The compounds are suitable as therapeutics for the treatment of various proliferative diseases.

  本发明涉及吡啶基吡啉酮的衍生物，以及其制备和使用，具有作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体的激酶活性抑制剂以及可选的FLT3（类似于酪氨酸激酶受体）配体受体的激酶活性抑制剂的活性，所述衍生物包括化合物的结构如下（I）：其中各种取代基在此更具体地定义。这些化合物适用于治疗各种增生性疾病。
• 2-Amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-one derivatives and their use as VEGF receptor kinase inhibitors
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2524915A1

  公开（公告）日：2012-11-21

  The invention relates to the compounds of general formula (I): Preparation process and therapeutic use.

  该发明涉及一般式（I）的化合物：制备过程和治疗用途。
• [EN] 2-AMINO-3-(IMIDAZOL-2-YL)-PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VEGF RECEPTOR KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-3-(INIDAZOL-2-YL)-PYRIDINE-4-ONE ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME INHIBITEURS DE KINASES ASSOCIÉES AU RÉCEPTEUR DU VEGF
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2012159959A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The invention relates to the compounds of general formula (I): Preparation process and therapeutic use.

  该发明涉及一般式（I）的化合物：制备过程和治疗用途。
• 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-one derivatives and their use as VEGF receptor kinase inhibitors
  申请人：Braun Alain

  公开号：US09126972B2

  公开（公告）日：2015-09-08

  The invention relates to the compounds of general formula (I): Preparation process and therapeutic use.

  该发明涉及通式（I）化合物的制备方法和治疗用途。
• 2-AMINOBENZAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1955697A1

  公开（公告）日：2008-08-13

  To provide a novel and excellent agent for treating or preventing nociceptive pain, neuropathic pain, cancer pain, headache, bladder function disorder and the like, based on the inhibitory action on the capsaicin receptor VR1 activation. The present invention was accomplished by confirming that a benzamide derivative characterized by the possession of a benzene ring in which a single ring is condensed on the nitrogen atom of amido group and possession of a lower alkylamino or an amino group substituted with a ring group at the neighboring position of said amido group has a strong inhibitory action on VR1 activation and excellent pharmacological actions based on this and by finding that it can become an excellent agent for treating or preventing VR1-involved diseases such as nociceptive pain, neuropathic pain, cancer pain, headache, bladder function disorder and the like.

  提供一种基于对辣椒素受体 VR1 激活的抑制作用，用于治疗或预防痛觉痛、神经病 理痛、癌痛、头痛、膀胱功能紊乱等的新型优良制剂。 本发明是通过确认一种苯甲酰胺衍生物，其特征在于该衍生物具有一个苯环，在该苯环中，一个单环缩合在氨基基团的氮原子上，并且在所述氨基基团的邻近位置上具有一个被环基取代的低级烷基氨基或氨基，该衍生物对 VR1 的活化具有很强的抑制作用，并在此基础上具有很好的药理作用，并发现该衍生物可以成为治疗或预防 VR1 相关疾病（如痛觉疼痛）的一种很好的药物、神经性疼痛、癌痛、头痛、膀胱功能紊乱等。