摘要:
已经制备了一系列的1-和2-萘甲酰胺,并测试了其与D(2L),D(4.2)和5-HT(2A)受体的体外结合。不同的化合物显示D(4.2)和5-HT(2A)受体对D(2L)受体的选择性。N-(1-芳烷基烷基-哌啶-4-基)羧酰胺比相应的N-(4-芳烷基氨基-哌啶-1-基)羧酰胺类似物具有更高的亲和力。2-萘酰胺系列(2)中哌啶位置1的苄基部分似乎是与D(4.2)和5-HT(2A)受体良好相互作用的最佳选择。苯环和碱性氮之间的连接子长度增加导致对这些受体的亲和力降低。在1-萘酰胺系列中,最有效的D(4.2)配体(7)具有苯丙基部分,而其对5-HT(2A)受体的亲和力却大大降低。