1-methyl-6-(methylthio)-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 89853-01-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 1-methyl-6-(methylthio)-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one
• 英文别名: 1-methyl-6-(methylthio)-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-c]pyrimidin-3-one；6-Methylthio-1-methyl-pyrazolono<3,4-d>pyrimidin；1-methyl-6-methylsulfanyl-1,2-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one；1-Methyl-6-methylsulfanyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ol；1-methyl-6-methylsulfanyl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one
• CAS: 89853-01-0
• 化学式: C₇H₈N₄OS
• 分子量: 196.233
• InChiKey: GQVIJTAZMUXDKH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  83.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-6-(methylthio)-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 三苯基膦 吡啶 、 sodium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.42h， 生成 3-(3-fluoro-4-methoxy-phenyl)-6-methanesulfonyl-1-methyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/134828

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-Methylthio-4-<1-methyl-hydrazino>-5-ethoxycarbonyl-pyrimidin 在 potassium hydroxide 作用下， 反应 0.25h， 以84%的产率得到1-methyl-6-(methylthio)-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  EP3722298

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXYPIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2019150119A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  Inhibitors of ubiquitin specific protease 19 (USP19) of Formula (I) are provided, together with pharmaceutical compositions comprising said inhibitors, and methods of use thereof. The compounds can be used in in the treatment of muscular atrophy, obesity, insulin resistance or type II diabetes or in reducing the loss of muscle mass.

  提供了公式（I）的泛素特异性蛋白酶19（USP19）的抑制剂，以及包含该抑制剂的药物组合物，以及其使用方法。这些化合物可用于治疗肌肉萎缩、肥胖、胰岛素抵抗或2型糖尿病，或减少肌肉质量的流失。
• Dihydropyrazolopyrimidinone derivatives
  申请人：Sagara Takeshi

  公开号：US20070254892A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  The invention relates to compounds of a general formula (I): wherein Ar 1 is an optionally-substituted aryl or heteroaromatic group; R 1 is an optionally-substituted lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl or cyclo-lower alkyl group, or is an aryl, aralkyl or heteroaromatic group optionally having a substituent; R 2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group or a lower alkynyl group, or is an aryl, aralkyl or heteroaromatic group optionally having a substituent; R 3 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 4 is a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group or a group of —N(R 1k )R 1m ; T and U are a nitrogen atom or a methine group, etc. The compounds of the invention have excellent Weel kinase-inhibitory effect and are therefore useful in the field of medicines, especially treatment of various cancers.

  该发明涉及一般式（I）的化合物，其中Ar1是可选择取代的芳基或杂环芳基；R1是可选择取代的较低烷基、较低烯烃基、较低炔烃基或环状较低烷基基团，或是具有取代基的芳基、芳基烷基或杂环芳基；R2是氢原子、较低烷基基团、较低烯烃基团或较低炔烃基团，或是具有取代基的芳基、芳基烷基或杂环芳基；R3是氢原子或较低烷基基团；R4是氢原子、卤素原子、羟基、较低烷基基团或—N(R1k)R1m基团；T和U是氮原子或亚甲基基团等。该发明的化合物具有出色的Weel激酶抑制作用，因此在药物领域中特别适用于治疗各种癌症。
• DIHYDROPYRAZOLOPYRIMIDINONE DERIVATIVES
  申请人：Sagara Takeshi

  公开号：US20110189130A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The invention relates to compounds of a general formula (I): wherein Ar 1 is an optionally-substituted aryl or heteroaromatic group; R 1 is an optionally-substituted lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl or cyclo-lower alkyl group, or is an aryl, aralkyl or heteroaromatic group optionally having a substituent; R 2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group or a lower alkynyl group, or is an aryl, aralkyl or heteroaromatic group optionally having a substituent; R 3 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 4 is a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group or a group of —N(R 1k )R 1m ; T and U are a nitrogen atom or a methine group, etc. The compounds of the invention have excellent Weel kinase-inhibitory effect and are therefore useful in the field of medicines, especially treatment of various cancers.

  本发明涉及一般式(I)的化合物：其中Ar1是可选取代的芳基或杂环芳基基团；R1是可选取代的低碳基、低烯基、低炔基或环-低碳基基团，或是带有取代基的芳基、芳基烷基或杂环芳基基团；R2是氢原子、低碳基、低烯基或低炔基，或是带有取代基的芳基、芳基烷基或杂环芳基基团；R3是氢原子或低碳基；R4是氢原子、卤素原子、羟基、低碳基或—N(R1k)R1m基团；T和U是氮原子或甲基基团等。该发明的化合物具有出色的Weel激酶抑制作用，因此在药物领域，特别是治疗各种癌症方面非常有用。
• Chemical compounds
  申请人：——

  公开号：US20040198751A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  Pyrazolo-pyrimidine derivatives are described herein. The described invention also includes methods of making such derivatives as well as methods of using the same in the treatment of diseases.

  本文介绍了吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。所述发明还包括制备这种衍生物的方法，以及使用它们治疗疾病的方法。
• SUBSTITUTED PYRAZOLOPYRIMIDINES
  申请人：Adams Jerry Leroy

  公开号：US20090029989A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  Pyrazolo-pyrimidine derivatives are described herein. The described invention also includes methods of making such derivatives as well as methods of using the same in the treatment of diseases.

  本文介绍了吡唑并嘧啶衍生物。所述发明还包括制备这些衍生物的方法以及在治疗疾病中使用它们的方法。