Cyclohexanecarboxylic acid 4-trifluoromethyl-benzylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Cyclohexanecarboxylic acid 4-trifluoromethyl-benzylamide
• 英文别名: N-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]cyclohexanecarboxamide
• 化学式: C₁₅H₁₈F₃NO
• 分子量: 285.309
• InChiKey: SBBYJXNUEMERBC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(三氟甲基)苄胺 、 t-butyl benzyl(cyclohexanecarbonyl)carbamate 在 bis(1,5-cyclooctadiene)nickel (0) 、 1,3-二环己基苯并咪唑氯化物 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以76%的产率得到Cyclohexanecarboxylic acid 4-trifluoromethyl-benzylamide
  参考文献：
  名称：

  镍催化的脂肪族酰胺衍生物的氨基转移

  摘要：

  转酰胺基化或一种酰胺向另一种酰胺的转化是有机合成中的长期挑战。尽管伯酰胺的氨基转移已经取得了显着进展，但仲酰胺的氨基转移仍未得到很好的发展，特别是在考虑脂肪族底物的情况下。在本文中，我们报告了一种分步进行的方法，以实现仲脂族酰胺的氨基转移，该方法依赖于非贵金属催化。该方法涉及仲酰胺底物的初始Boc官能化，以削弱酰胺C–N键。随后在合适的胺偶联剂存在下用镍催化剂处理，然后得到净的转酰胺基产物。该转化在一系列底物上以合成有用的产率进行。一系列竞争实验描述了选择性模式，该模式应影响未来的合成设计。此外，带有可差向立构立体中心的Boc活化仲酰胺衍生物的转氨基作用强调了该方法的温和性和合成实用性。这项研究为迄今为止报道的仲酰胺转酰胺基团的经典问题提供了最通用的解决方案。

  DOI：

  10.1039/c7sc01980g

文献信息

• Novel quinazoline derivatives and methods of treatment related to the use thereof
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20070010671A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  The present invention relates to novel compounds of Formula (1): which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of improving memory function, sleeping and arousal, anxiety, depression, mood disorders, seizure, obesity, diabetes, appetite and eating disorders, cardiovascular disease, hypertension, dyslipidemia, myocardial infarction, binge eating disorders including bulimia, anorexia, mental disorders including manic depression, schizophrenia, delirium, dementia, stress, cognitive disorders, attention deficit disorder, substance abuse disorders and dyskinesias including Parkinson's disease, epilepsy, and addiction.

  本发明涉及一种新的化合物，其化学式为(1)，并作为MCH受体拮抗剂。这些化合物在制药组合物中的使用包括预防或治疗改善记忆功能、睡眠和觉醒、焦虑、抑郁、情绪障碍、癫痫、肥胖症、糖尿病、食欲和进食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、暴食障碍（包括贪食症、厌食症）、精神障碍（包括躁郁症、精神分裂症、谵妄、痴呆）、压力、认知障碍、注意力缺陷障碍、物质滥用障碍和运动障碍（包括帕金森病、癫痫和成瘾）。