摘要:
在浓度范围为0.06至56 mM的各种有机氟化合物中探索了[18F]氟化物与19F的交换。我们的目标是探讨当不需要高特定放射性时,交换反应是否可以成为一种潜在有用的标记策略。我们研究了溶剂、温度、传统加热与微波加热、以及某些芳香和烷基化合物的氟负载程度对放射化学产率和特定放射性的影响。 一系列氟苯酮(1–6)、1-(4-氟苯基)乙酮(7)、各种活化和去活化的氟苯(8–16)、N-(五氟苯基)苯酰胺(17)、(五氟苯基)甲酰胺(18)、(三十四氟十六烷)苯(19)和十四氟十六烷(20)参与了[18F]/19F交换。为了测试这种策略在含有芳基氟原子的生物活性分子中的标记效果,我们研究了WAY-100635的两个类似物(21–22)、拉帕替尼(23)、2,5,6,7,8-五氟-3-甲基萘醌(24)和1-(2,4-二氟苯基)-3-(4-氟苯基)丙酮(25)。含有电子吸引基团的多氟化分子在室温下成功标记,而单氟化分子以及含有电子供给基团的分子则需要加热才能进行交换反应。版权 © 2009 John Wiley & Sons, Ltd.