2-piperidin-4-yl-[1,8]naphthyridine 在
platinum(IV) oxide 、
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 氢气 、
R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、
N,N-二异丙基乙胺 、 cesium fluoride 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
乙醇 、
二氯甲烷 、
异丙醚 、
异丁酰胺 、
正戊烷 为溶剂,
反应 51.0h,
生成 2-benzyloxycarbonylamino-3-[2-tert-butyl-5-methyl-6-[4-(5,6,7,8-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-2-yl)-piperidin-1-yl]-pyrimidin-4-ylamino]-propionic acid (bis trifluoroacetate)