6-fluoro-4-methoxypyridin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-fluoro-4-methoxypyridin-3-amine
• 英文别名: 6-Fluoro-4-methoxypyridin-3-amine
• 化学式: C₆H₇FN₂O
• 分子量: 142.133
• InChiKey: LTROWSXOHLJQEC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-fluoro-4-methoxypyridin-3-amine 在 环丁砜 、 盐酸 、 2-二叔丁基膦-2′,4′,6′-三异丙基-3,6-二甲氧基-1,1′-联苯 、 [(2-di-tert-butylphosphino-3,6-dimethoxy-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1’-biphenyl)-2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 caesium carbonate 、 1-丙基磷酸酐 、 zinc(II) chloride 、 sodium nitrite 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 7.27h， 生成 4,4-difluoro-N-{4-[5-fluoro-7-methoxy-3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-yl]pyridin-2-yl}-2-(4-fluorophenyl)butanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  化合物的公式(I)，其生产过程以及其作为药物的用途。

  公开号：

  WO2022023340A1

文献信息

• [EN] PYRIDIN-3-YL DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDIN-3-YLE
  申请人：IDORSIA PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2020254408A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to pyridin-3-yl derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Ar1, L, m and n are as described in the description, their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula (I), and especially to their use as LPA1 receptor modulators.

  本发明涉及式（I）的吡啶-3-基衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、Ar1、L、m和n如描述中所述，它们的制备，其药学上可接受的盐，以及它们作为药物的用途，含有一种或多种式（I）化合物的药物组合物，特别是它们作为LPA1受体调节剂的用途。
• [EN] COMBINATION OF AN AZETIDINE LPA1 RECEPTOR ANTAGONIST WITH PIRFENIDONE AND/OR NINTEDANIB FOR USE IN THE TREATMENT OF FIBROTIC DISEASES<br/>[FR] COMBINAISON D'UN ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR LPA1 DE L'AZÉTIDINE AVEC DE LA PIRFÉNIDONE ET/OU DU NINTEDANIB DESTINÉE À ÊTRE UTILISÉE DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES FIBROTIQUES
  申请人：IDORSIA PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2021110805A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present invention concerns the compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, X, and Y are as described in the description, and their use as antagonists of the LPA1 receptor, in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as anti-fibrotic agent(s); such as especially pirfenidone and/or nintedanib, in the prevention and/or treatment of fibrotic diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) in combination with one or more therapeutically active ingredients acting as anti-fibrotic agent(s) such as pirfenidone or nintedanib.

  本发明涉及公式（I）中的化合物，其中R1、R2、R3、X和Y如描述中所述，并且它们作为LPA1受体拮抗剂的使用，与一个或多个作为抗纤维化剂的治疗活性成分结合使用；例如特别是匹非尼酮和/或尼替达尼，在预防和/或治疗纤维化疾病方面。该发明还涉及包含公式（I）中的化合物与一个或多个作为抗纤维化剂的治疗活性成分（如匹非尼酮或尼替达尼）结合的药物组合物。
• PYRIDIN-3-YL DERIVATIVES
  申请人：Idorsia Pharmaceuticals Ltd

  公开号：EP3986884A1

  公开（公告）日：2022-04-27