4-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-amine | 917230-22-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 4-(4-morpholinylmethyl)-2-Pyridinamine
• CAS: 917230-22-9
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O
• 分子量: 193.249
• InChiKey: XMZRPERCZWMFIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-amine 、 2-Bromo-benzothiazole-6-carboxylic acid (2-chloro-6-methyl-phenyl)-amide 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-(4-Morpholin-4-ylmethyl-pyridin-2-ylamino)-benzothiazole-6-carboxylic acid (2-chloro-6-methyl-phenyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Discovery of 2-amino-heteroaryl-benzothiazole-6-anilides as potent p56lck inhibitors

  摘要：

  A series of structurally novel benzothiazole based small molecule inhibitors of p56(lck) was prepared to elucidate their structure-activity relationships (SAR), selectivity and cell activity in the T-cell proliferation assay. BMS-350751 (2) and BMS-358233 (3) are identified as potent Lck inhibitors with excellent cellular activities against T-cell proliferation. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00511-0
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl-[4-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]carbamate 在 crude residue 、 氨 作用下， 以 三氟乙酸 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of checkpoint kinases

  摘要：

  本发明提供了一种包括取代的吡啶基氨基噻唑的化合物，该化合物抑制CHK1活性。本发明还提供了包括这种抑制剂化合物的组合物和通过将该化合物用于需要治疗癌症的患者中来抑制CHK1活性的方法。

  公开号：

  US20090233896A1

文献信息

• BICYCLIC HETEROARYL DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY FOR PROTEIN KINASE
  申请人：Jung Seung Hyun

  公开号：US20120302567A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention relates to a novel bicyclic heteroaryl derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, and a solvate thereof having an improved inhibitory activity for protein kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating an abnormal cell growth disorder comprising same as an active ingredient.

  本发明涉及一种新颖的双环杂环芳基衍生物，其药用盐，水合物和溶剂合物，具有改进的蛋白激酶抑制活性，并且包括作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗异常细胞生长紊乱。
• Discovery of pyrimidine benzimidazoles as Lck inhibitors: Part I
  作者：Guobao Zhang、Pingda Ren、Nathanael S. Gray、Taebo Sim、Yi Liu、Xia Wang、Jianwei Che、Shin-Shay Tian、Mark L. Sandberg、Tracy A. Spalding、Russell Romeo、Maya Iskandar、Donald Chow、H. Martin Seidel、Donald S. Karanewsky、Yun He

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.08.104

  日期：2008.10

  A series of 4-amino-6-benzimidazole-pyrimidines was designed to target lymphocyte-specific tyrosine kinase (Lck), a member of the Src kinase family. Highly efficient parallel syntheses were devised to prepare analogues for SAR studies. A number of these 4-amino-6-benzimidazole-pyrimidines exhibited single-digit nanomolar IC(50)s against Lck in biochemical and cellular assays. These 4-amino-6-benzi

  设计了一系列4-氨基-6-苯并咪唑-嘧啶，以靶向Src激酶家族成员淋巴细胞特异性酪氨酸激酶（Lck）。设计了高效的平行合成物以制备用于SAR研究的类似物。这些4-氨基-6-苯并咪唑-嘧啶中的许多在生化和细胞分析中显示出针对Lck的个位数纳摩尔IC（50）。这些4-氨基-6-苯并咪唑-嘧啶代表一类新的酪氨酸激酶抑制剂。
• Bicyclic heteroaryl derivatives having inhibitory activity for protein kinase
  申请人：Jung Seung Hyun

  公开号：US10112954B2

  公开（公告）日：2018-10-30

  The present invention relates to a novel bicyclic heteroaryl derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, and a solvate thereof having an improved inhibitory activity for protein kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating an abnormal cell growth disorder comprising same as an active ingredient.

  本发明涉及一种新型双环杂芳基衍生物、其药学上可接受的盐、其水合物和其溶液，该衍生物对蛋白激酶的抑制活性有所提高，本发明还涉及一种用于预防或治疗异常细胞生长紊乱的药物组合物，该药物组合物的有效成分包括双环杂芳基衍生物、其药学上可接受的盐、其水合物和其溶液。
• WO2006/135604
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• INHIBITORS OF CHECKPOINT KINASES
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1893607A2

  公开（公告）日：2008-03-05