8-氧代-8,9-二(苯基)-7-氧杂-9-氮杂-8-磷杂双环[4.4.0]癸-1,3,5-三烯-10-酮 | 143000-18-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 8-氧代-8,9-二(苯基)-7-氧杂-9-氮杂-8-磷杂双环[4.4.0]癸-1,3,5-三烯-10-酮
• 中文别名: 氨基甲二硫酸,N,N-二(2-羟基乙基)-,盐(1:1)钾
• 英文名称: 2,3-diphenyl-3-hydrobenzo[e][1,3,2]oxazaphosphinin-4-one 2-oxide
• 英文别名: 2,3-Diphenyl-2,3-dihydro-4H-1,3,2-benzoxazaphosphorin-4-one 2-oxide；2-oxo-2,3-diphenyl-1,3,2λ5-benzoxazaphosphinin-4-one
• CAS: 143000-18-4
• 化学式: C₁₉H₁₄NO₃P
• 分子量: 335.299
• InChiKey: WTLRPLLZLYJTIH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯膦酰二氯 、 水杨酰苯胺 以 苯 为溶剂， 反应 15.0h， 以33%的产率得到8-氧代-8,9-二(苯基)-7-氧杂-9-氮杂-8-磷杂双环[4.4.0]癸-1,3,5-三烯-10-酮
  参考文献：
  名称：

  一些 2-苯基-3-烷基（芳基）-2, 3-二氢-1, 3, 2 (λ5) -benzoxazaphosphorin-4-one 衍生物的合成和细胞抑制作用

  摘要：

  描述了 2, 3-dihydro-1, 3, 2-benzoxazaphosphorin-4-one 衍生物 1-10 及其 2-oxo 化合物 (11-12) 的制备。化合物 1 和 12 具有细胞生长抑制作用。

  DOI：

  10.1002/ardp.19923250603

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED DERIVATIVE OF OXYPHOSPHORUS ACIDS, ITS USE AND PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTAINING IT<br/>[FR] DÉRIVÉ SUBSTITUÉ D'ACIDES D'OXYPHOSPHORE, SON UTILISATION ET PRÉPARATION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT
  申请人：UNIV KARLOVA

  公开号：WO2016095878A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  Antitubercular active compounds based on oxyphosphorus acids derivatives of substituted salicylanilides of general formula I, wherein each R1, R2 is independently H, halogen, or NO2; each R3, R4 is independently H, halogen, NO2, or CF3; R5 is H, halogen, or NO2; R6 is C2- C16alkyl, C6-C18aryl, C6-C18aryloxy, or C6-C18arylC2-C16alkyloxy; R7 is C6-C18aryl, C6- C18aryloxy, C6-C18aryl C2-C16alkyloxy, or R7 is missing; R8 is H or single bond to phosphorus atom. These compounds can be obtained by simple synthetic procedures and they show high in vitro antimycobacterial activity including multidrug-resistant strains. The invention provides also the use of these compounds as antitubercular and/or antimycobacterial drugs as well as a pharmaceutical preparation containing as an active substance compound of general formula I.

  基于一般式I的取代水杨基苯胺氧磷酸衍生物的抗结核活性化合物，其中每个R1、R2独立地是H、卤素或NO2；每个R3、R4独立地是H、卤素、NO2或CF3；R5是H、卤素或NO2；R6是C2-C16烷基、C6-C18芳基、C6-C18芳氧基或C6-C18芳基C2-C16烷氧基；R7是C6-C18芳基、C6-C18芳氧基、C6-C18芳基C2-C16烷氧基，或R7缺失；R8是H或与磷原子形成单键。这些化合物可通过简单的合成方法获得，它们表现出高体外抗分枝杆菌活性，包括多药耐药菌株。该发明还提供了将这些化合物用作抗结核和/或抗分枝杆菌药物的用途，以及含有一般式I化合物作为活性物质的药物制剂。
• Synthese und zytostatische Wirkung einiger 2-Phenyl-3-alkyl(aryl)-2, 3-dihydro-1, 3, 2(λ5)-benzoxazaphosphorin-4-on-Derivate
  作者：Krysztof Kostka、Marek Porada

  DOI：10.1002/ardp.19923250603

  日期：——

  Die Herstellung von 2, 3‐Dihydro‐1, 3, 2‐benzoxazaphosphorin‐4‐on‐Derivaten 1–10 und deren 2‐Oxo‐Verbindungen (11–12) wird beschrieben. Die Verbindungen 1 und 12 wirken zytostatisch.

  描述了 2, 3-dihydro-1, 3, 2-benzoxazaphosphorin-4-one 衍生物 1-10 及其 2-oxo 化合物 (11-12) 的制备。化合物 1 和 12 具有细胞生长抑制作用。