6-bromo-8-methanesulfonyl-3-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-imidazo[1,2-a]pyrazin | 1025764-51-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 6-bromo-8-methanesulfonyl-3-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-imidazo[1,2-a]pyrazin
• 英文别名: 2-[[4-(6-Bromo-8-methylsulfonylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)pyrazol-1-yl]methoxy]ethyl-trimethylsilane
• CAS: 1025764-51-5
• 化学式: C₁₆H₂₂BrN₅O₃SSi
• 分子量: 472.438
• InChiKey: PXRKEAMNOWAPFZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.07
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  99.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-8-methanesulfonyl-3-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-imidazo[1,2-a]pyrazin 、 4-氨基-2-甲基苯甲酸甲酯 在 lithium hexamethyldisilazane 、 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.33h， 以86%的产率得到Methyl 4-[[6-bromo-3-[1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)pyrazol-4-yl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]amino]-2-methylbenzoate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/156614

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-[[4-(6-Bromo-8-methylsulfanylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)pyrazol-1-yl]methoxy]ethyl-trimethylsilane 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以95%的产率得到6-bromo-8-methanesulfonyl-3-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-imidazo[1,2-a]pyrazin
  参考文献：
  名称：

  基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的发现

  摘要：

  描述了新型的，有效的基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的合成和构效关系（SAR）。公开了咪唑并[1,2- a ]吡嗪极光抑制剂1j的X射线晶体结构。化合物10i被鉴定为具有前途的总体概况的先导化合物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.07.008

文献信息

• Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
  申请人：Zhao Lianyun

  公开号：US20070117804A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明的多种实施例提供了一类新型的咪唑吡嗪化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，包括制备这类化合物的方法、包含一个或多个这类化合物的药物组合物、制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一个或多个疾病的方法。
• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070105864A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim-1 kinase, and tyrosine kinase using imidazo[1,2-a]pyrazine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。
• WO2008/57512
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——