2-ethyl-7-methylimidazo[1,2-a]pyridine | 13583-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 2-ethyl-7-methylimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 13583-94-3
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂
• 分子量: 160.219
• InChiKey: UBWULLBVPPVVIF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-甲基吡啶 、 溴丁酮 以 水 为溶剂， 反应 8.0h， 以86%的产率得到2-ethyl-7-methylimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  咪唑并[1,2-a]吡啶和唑胺的合成与表征

  摘要：

  有机化学家不断寻找在非危险条件下的化学反应，以尽量减少环境中有害物质的产生[1]。水是化学反应的理想溶剂，因为它安全环保[1,2]。但是，一般来说，它在化学反应中的使用受到限制，因为大多数有机化合物要么不溶，要么不稳定 [3]。在此，我们报告了在水中以高产率合成咪唑并 [1,2-a] 吡啶衍生物。咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物是一类重要的分子，具有多种生物活性，如抗炎、抗病毒、抗菌、抗真菌、抗原生动物、免疫调节、胃肠道、抗焦虑、催眠和抗溃疡活性[4， 5]。咪唑[1, 2-a]吡啶部分在某些药物分子中也是已知的，例如唑吡坦（I，治疗失眠）、alpidem（II，抗焦虑剂）、米诺膦酸（III，用于治疗骨质疏松症）和唑利胺（IV，用于消化性溃疡治疗）[6]（图1）。咪唑并[1,2-a]吡啶和唑胺的合成与表征

  DOI：

  10.14233/ajchem.2017.20533

文献信息

• 2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5] NONANE DERIVATIVES
  申请人：Bhattacharya Samit K.

  公开号：US20110230461A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically salt thereof wherein R 1 , R 2 , Ra, L, Z, Z 1 and Z 2 are as defined herein, that act as Ghrelin antagonists or inverse agonists; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by the antagonism of the Ghrelin receptor.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药用盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，其作为胃泌素拮抗剂或逆向激动剂；以及其药物组合物；以及通过胃泌素受体拮抗作用治疗疾病、紊乱或病况的方法。
• 7-HYDROXY-INDOLINYL ANTAGONISTS OF P2Y1 RECEPTOR
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150259286A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention provides compounds of Formula (I): Formula (I) as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are antagonists of P2Y 1 receptor which may be used medicaments.

  本发明提供了化合物(I)的公式：公式(I)如规范中定义的以及包含任何此类新型化合物的组成物。这些化合物是P2Y1受体的拮抗剂，可用作药物。
• 2-PHENYL OR 2-HETARYL IMIDAZOL[1,2-a]PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20160244441A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  The invention relates to compounds of formulas I and II wherein R 1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, S-lower alkyl, lower alkoxy substituted by halogen, di-lower alkyl amino, C(O)O-lower alkyl, lower alkyl substituted by hydroxy or hydroxy; R 2 is hydrogen, lower alkyl, halogen, lower alkoxy, S-lower alkyl, lower alkoxy substituted by halogen, O(CH 2 ) 2 -lower alkoxy substituted by halogen, di-lower alkyl amino, alkyl amino, NH-lower alkyl substituted by halogen, N(lower alkyl)-benzyl, lower alkyl substituted by hydroxy, heterocycloalkyl optionally substituted by halogen, CH 2 -lower alkoxy, CH 2 -lower alkoxy substituted by halogen or hydroxy; or R 1 and R 2 form together with the carbon atoms to which they are attached a ring containing —OCH 2 CH 2 O—, OCH 2 O—, OCH 2 CH 2 CH 2 O— or —NHC(O)CH 2 O—; R 3 is hydrogen or lower alkoxy; R 4 is hydrogen or lower alkyl; R 5 is lower alkyl, cycloalkyl, lower alkyl substituted by hydroxy or lower alkyl substituted by halogen; or R 4 and R 5 form together with the nitrogen atom to which they are attached a ring containing —CH 2 CH 2 CHRCH 2 CH 2 —, —CH 2 CHRCH 2 CH 2 —, —CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 —CH 2 CH 2 NR′CH 2 CH 2 —, CH 2 CHR— or —CH 2 CH 2 CH 2 —; wherein R is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkyl substituted by halogen; R′ is lower alkyl substituted by halogen; R a is hydrogen or 3 H; R b is hydrogen, hydroxy or 3 H; R 6 is hydrogen, halogen or lower alkyl; HetAr is selected from the group consisting of thiophenyl, furanyl, thiozolyl, benzofuranyl, pyrazolyl, benzoimidazolyl or pyridinyl; n is 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. The present compounds are suitable as imaging tool, which will improve diagnosis by identifying potential patients with excess of tau aggregates in the brain, which may be likely to develop Alzheimer's disease.

  该发明涉及公式I和II的化合物，其中：R1为氢，低烷基，低烷氧基，卤素，S-低烷基，低烷氧基取代的卤素，二烷基氨基，C（O）O-低烷基，低烷基取代的羟基或羟基；R2为氢，低烷基，卤素，低烷氧基，S-低烷基，低烷氧基取代的卤素，O（CH2）2-低烷氧基取代的卤素，二烷基氨基，烷基氨基，NH-低烷基取代的卤素，N（低烷基）-苄基，低烷基取代的羟基，杂环烷基可选地取代卤素，CH2-低烷氧基，CH2-低烷氧基取代的卤素或羟基；或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成一个环，其中包含-OCH2CH2O-、OCH2O-、OCH2CH2CH2O-或-NHC（O）CH2O-；R3为氢或低烷氧基；R4为氢或低烷基；R5为低烷基，环烷基，低烷基取代的羟基或低烷基取代的卤素；或R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成一个环，其中包含-CH2CH2CHRCH2CH2-、-CH2CHRCH2CH2-、-CH2CH2OCH2CH2-CH2CH2NR′CH2CH2-、CH2CHR-或-CH2CH2CH2-；其中R为氢，卤素，低烷基，低烷氧基或低烷基取代的卤素；R′为低烷基取代的卤素；Ra为氢或3H；Rb为氢，羟基或3H；R6为氢，卤素或低烷基；HetAr选自噻吩基，呋喃基，噻唑基，苯并呋喃基，吡唑基，苯并咪唑基或吡啶基；n为1或2；或其药学上可接受的酸加成盐，其外消旋混合物或其对应的对映异构体和/或光学异构体。这些化合物适用于成像工具，通过识别大脑中tau聚集过多的潜在患者，有助于改善诊断，这可能会导致阿尔茨海默病的发展。
• US9540323B2
  申请人：——

  公开号：US9540323B2

  公开（公告）日：2017-01-10
• Synthesis and Characterization of Imidazo[1,2-a]pyridines and Zolimidine
  作者：Narva Deshwar Kushwaha、Somnath Mondal、Renu Sharma、Naresh Kumar

  DOI：10.14233/ajchem.2017.20533

  日期：——

  Organic chemists are continuously searching for the chemical reaction in non-hazardous conditions to minimize the generation of hazardous substances in the environment [1]. Water is the ideal solvent for chemical reaction as it is safe and environmental friendly [1,2]. But, in general, its use is limited in chemical reactions because most of the organic compounds are either insoluble or unstable [3]

  有机化学家不断寻找在非危险条件下的化学反应，以尽量减少环境中有害物质的产生[1]。水是化学反应的理想溶剂，因为它安全环保[1,2]。但是，一般来说，它在化学反应中的使用受到限制，因为大多数有机化合物要么不溶，要么不稳定 [3]。在此，我们报告了在水中以高产率合成咪唑并 [1,2-a] 吡啶衍生物。咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物是一类重要的分子，具有多种生物活性，如抗炎、抗病毒、抗菌、抗真菌、抗原生动物、免疫调节、胃肠道、抗焦虑、催眠和抗溃疡活性[4， 5]。咪唑[1, 2-a]吡啶部分在某些药物分子中也是已知的，例如唑吡坦（I，治疗失眠）、alpidem（II，抗焦虑剂）、米诺膦酸（III，用于治疗骨质疏松症）和唑利胺（IV，用于消化性溃疡治疗）[6]（图1）。咪唑并[1,2-a]吡啶和唑胺的合成与表征